- 【藥品名稱】
通用名稱：阿昔洛韋葡萄糖注射液
漢語(yǔ)拼音：Axiluowei Putaotang Zhusheye - 【成份】阿昔洛韋。化學(xué)名稱：9-(2-羥乙氧甲基)鳥(niǎo)嘌呤。
- 【性狀】本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。
- 【適應(yīng)癥】
使用于治療病毒性感疾病：如單純性皰疹、帶狀皰疹、水痘以及病毒感染引起的尖銳濕疣和生殖器皰疹等疾病。 - 【用法用量】一般情況，成人：一次劑量5-10mg/kg，靜脈滴注，隔八小時(shí)滴注一次，每次滴注應(yīng)一小時(shí)以上，連續(xù)給藥七天；兒童：減半或遵醫(yī)囑。
- 【不良反應(yīng)】1.神經(jīng)系統(tǒng)：罕見(jiàn)下抽搐、舌及手足麻木感、震顫、全身倦怠感，在此情況下?？蓽p量或中止給藥，給予以適當(dāng)處理。2.腎臟：有時(shí)出現(xiàn)血液尿 、血清肌酐升高及蛋白尿、尿沉渣中有紅血球及黏液狀物，在此情況可減量或中止給藥等相應(yīng)處理。3.肝臟：有時(shí)出現(xiàn)肝功能異常，谷-丙轉(zhuǎn)氨酶（GPT），谷-草轉(zhuǎn)氨酶（GOT），堿性磷酸酶（AL-P），乳酸脘氫酶（LDH），總膽紅素等升高，在此情況中止給藥，進(jìn)行適當(dāng)對(duì)癥治療。4.生育：大劑量注射劑可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子減少，然而人體每日口服400 mg和1000 mg連續(xù)6個(gè)月未見(jiàn)類似情況。5.其它：偶見(jiàn)血清中蛋白量減少，膽固醇、甘油三酯升高，偶有心悸、呼吸困難，胸悶感等現(xiàn)象，有此情況可中止給藥進(jìn)行適當(dāng)對(duì)癥治療。
- 【禁忌】對(duì)本品有過(guò)敏 史患者禁用。腎功能異常者，兒童及孕婦慎用。
- 【注意事項(xiàng)】1.對(duì)阿昔洛韋過(guò)敏者也可能對(duì)本品過(guò)敏。2.阿昔洛韋鈉專供靜脈滴注 藥液至少在小時(shí)內(nèi)勻速滴入，避免快速滴入或靜脈推注，否則可發(fā)生腎小管內(nèi)藥物結(jié)晶沉積，引起腎功能損害的病例可達(dá)10%；3.靜滴后2小時(shí)，尿藥濃度最高，此時(shí)應(yīng)給病人充足的水，防止腎功能損害沉積于腎小管內(nèi)。4.以下情況需考慮用藥利弊：脫水或已有腎功能不全者，本品劑量應(yīng)減少。嚴(yán)重肝功能不全者、對(duì)本品不能承受者、精神異?；蛞酝鶎?duì)細(xì)胞毒性藥物出現(xiàn)精神反應(yīng)者。靜脈應(yīng)用本品易產(chǎn)生精神異常，需慎用。5.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長(zhǎng)期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單單純性皰疹病毒和帶狀性皰疹病毒對(duì)本品耐藥。如單純性皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見(jiàn)改善者應(yīng)測(cè)試單純性皰疹病毒對(duì)本品的敏感性。6.對(duì)診斷的干擾：靜脈給藥可引起腎小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如劑量恰當(dāng)、水分充足一般不會(huì)引起。7.致癌和致突變：體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測(cè)定有致癌報(bào)道，但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見(jiàn)致癌依據(jù)。某些動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示高濃度藥物可致突變，但無(wú)染色體改變的依據(jù)。本品致癌與致突變尚不確切。8.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少一年應(yīng)檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)，靜脈用藥可能引起腎毒性，用藥前或用藥期間應(yīng)檢查腎功能。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】藥物能通過(guò)胎盤(pán)，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胎盤(pán)無(wú)影響。藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6-4.1倍，但未見(jiàn)乳兒異常。兒童中亦未發(fā)現(xiàn)特殊不良反應(yīng)。
- 【兒童用藥】未見(jiàn)嬰兒忌用，禁用使用本品大報(bào)導(dǎo)。
- 【老年用藥】由于生殖性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。
- 【藥物相互作用】1.靜脈給藥時(shí)與干擾素或甲氨蝶吟（鞘內(nèi)）合用，可引起精神異常，應(yīng)慎用。2.靜脈給藥時(shí)與腎毒藥物合用可加重腎毒性，特別是腎功能不全者更易發(fā)生。3.與齊多夫定（zidovudine）合用可引起腎毒性，表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。
- 【藥物過(guò)量】本品無(wú)特殊解毒藥。主要采用對(duì)癥治療和支持治療法；充足的水份防止藥物沉積于腎小管，血透有助于排泄血中的藥物，對(duì)急性腎功能衰竭和血尿者尤為重要。
- 【藥理毒理】本品為新型的抗病毒藥，抗病毒譜廣。對(duì)單純性皰疹Ⅲ型病毒（HIS-Ⅰ、Ⅱ）活性最大對(duì)水痘——帶狀皰疹，Epsfcir-Barr(E-B)病毒次之。近年來(lái)臨床報(bào)道對(duì)乙肝病毒有抑制作用，能使乙型肝炎病毒DNA聚酶降低，同時(shí)使病毒DNA對(duì)皮膚及生殖器感染的軟疣。尋常疣、尖銳性濕疣和傳染性軟疣有明顯的治療作用。阿昔洛韋對(duì)皰疹病毒有高度活性，宿主細(xì)胞的毒性相差300-3000倍之多，故對(duì)人體細(xì)胞影響甚大，存在這種差異與阿昔洛韋的作用機(jī)制有關(guān)。研究證明，皰疹病毒轉(zhuǎn)化的胸苷激酶能使本品磷酸化，而宿主細(xì)胞胸苷激酶無(wú)此功能、但細(xì)胞的酶促使單磷酸元環(huán)鳥(niǎo)苷（ACV-GMP）轉(zhuǎn)化成ACV-GDP和抗病毒活性的ACV-GDP后者可抑制皰疹病毒DNA多聚酶，進(jìn)而抑制病毒DNA合成。動(dòng)物性毒性實(shí)驗(yàn)表明：小鼠與大鼠的LD50mg/kg，口服分別為>10000及2000，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床應(yīng)用的劑量范圍未發(fā)現(xiàn)有致畸、致癌、損害生殖力及發(fā)育過(guò)程，也未見(jiàn)對(duì)機(jī)體的免疫功能產(chǎn)生不利影響。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】阿昔洛韋對(duì)人體藥物動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)：靜脈注射0.5-15mg/kg后，血清T1/2為2-4μm靜脈注射5mg/kg后，血藥峰濃度30-40μm人口服200mg阿昔洛韋，生物利用度約20%，在1-2h內(nèi)血藥峰濃度可達(dá)1.4-4.0μm。此濃度對(duì)單純性皰疹病毒的感染已具治療作用。阿昔洛韋可分布到各種軟組織，能穿透血腦屏障，在脊液中的濃度可達(dá)血藥濃度的50%左右，故有利于皰疹性腦炎的治療。本品主要以原形以腎臟排泄，僅小部分被代謝成9羥甲氧基鳥(niǎo)嘌吟和8-羥-9-（2-羥乙氧甲基）鳥(niǎo)嘌吟。若腎功能正?？裳杆俦磺宄隗w內(nèi)不易被積蓄。
- 【貯藏】遮光、密閉，在陰涼處（10 攝氏度以上）保存。
- 【有效期】暫定12個(gè)月
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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