- 【藥品名稱】
通用名稱：阿昔洛韋顆粒
英文名稱：Acyclovir Granules
漢語拼音：A'xiluowei Keli - 【成份】本品主要成份為：阿昔洛韋
- 【適應(yīng)癥】
1.單純皰疹病毒感染：用于生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復(fù)發(fā)病例；對(duì)反復(fù)發(fā)作病例本品用作預(yù)防。2.帶狀皰疹：用于免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療。3.用于免疫缺陷者水痘的治療。 - 【不良反應(yīng)】1.口服給藥少見皮膚瘙癢，長程給藥偶見月經(jīng)紊亂。2.長期口服本品可引起關(guān)節(jié)疼痛、腹瀉、頭痛、惡心、嘔吐、暈眩(較短程用藥為多)。長期用藥可出現(xiàn)痤瘡和失眠，短程用藥可出現(xiàn)食欲減退，但都較少見。以上癥狀持續(xù)存在或明顯時(shí)，應(yīng)引起注意。
- 【注意事項(xiàng)】1.對(duì)更昔洛韋過敏者也可能對(duì)本品過敏。2.以下情況需考慮用藥利弊：脫水或已有腎功能不全者，本品劑量應(yīng)減少。3.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對(duì)本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見改善者應(yīng)測試單純皰疹病毒對(duì)本品的敏感性。4.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少一年應(yīng)檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。6.口服可同時(shí)進(jìn)食，對(duì)吸收無明顯影響。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)曾發(fā)現(xiàn)本品對(duì)生育有影響及有致突變作用，因此口服劑量與療程不應(yīng)超過推薦標(biāo)準(zhǔn)。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長程療法也不應(yīng)超過6個(gè)月?？诜o藥時(shí)應(yīng)給予患者充足的水，防止本品在腎小管內(nèi)沉淀。7.一次血液透析可使血藥濃度減低60%，因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.生育與孕婦：人體每日口服400mg和1000mg連續(xù)6個(gè)月未見睪丸萎縮和精子數(shù)減少。藥物能通過胎盤。2.乳母：藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，但未發(fā)現(xiàn)乳兒異常。
- 【兒童用藥】1.兒童中未發(fā)現(xiàn)特殊不良反應(yīng)。2.兩歲以下小兒劑量尚未確立。
- 【老年用藥】老年人由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。
- 【藥物相互作用】與齊多夫定合用可引起腎毒性，表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。
- 【藥物過量】逾量處理：本品無特殊解毒藥。主要采用對(duì)癥治療和支持療法：給予充足的水以防止藥物沉積于腎小管；血透有助于排泄血中的藥物，對(duì)急性腎功能衰竭和血尿者尤為重要。
- 【藥理毒理】阿昔洛韋在體外對(duì)單純皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具有抑制作用。藥物易被單純皰疹病毒攝取，然后磷酸化為三磷酸鹽，通過兩種方式抑制病毒復(fù)制：干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復(fù)制；在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收差，約15%～30%由胃腸道吸收。進(jìn)食對(duì)血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時(shí)口服200mg和400mg，5天后的血藥峰濃度(cmax)分別為0.6mg/L和1.2mg/L。本品的蛋白結(jié)合率低(9%～33%)。在肝內(nèi)代謝，主要代謝物占給藥量的9%～14%，經(jīng)尿排泄。半衰期(t1/2)約為2.5小時(shí)。肌酐清除率為50～80ml/min和15～50ml/min時(shí)，半衰期(t1/2)分別為3.0小時(shí)和3.5小時(shí)。無尿者的半衰期(t1/2)長達(dá)19.5小時(shí)，血透時(shí)降為5.7小時(shí)。本品主要經(jīng)腎由腎小球?yàn)V過和腎小管分泌而排泄?？诜o藥約14%的藥物以原形由尿排泄。經(jīng)糞便排泄率低于2%。呼出氣中含微量藥物。血透6小時(shí)約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。
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