- 【藥品名稱】
通用名稱：恩曲他濱片
商品名稱：惠爾丁
英文名稱：Emtricitabine Tablets
漢語拼音：Enqutabin Pian - 【成份】恩曲他濱。
- 【性狀】本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。
- 【適應(yīng)癥】
1.與其它抗病毒藥物合用于成人HIV-1感染的治療?；颊邽槲唇?jīng)過逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑治療和經(jīng)過逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑治療病毒已被抑制者。
2.用于慢性乙型肝炎治療。 - 【規(guī)格】200mg
- 【用法用量】 成人口服一日一次，一次0.2g，可與食物同服。
- 【不良反應(yīng)】臨床應(yīng)用中，接受恩曲他濱和其它抗病毒藥物治療，最常見的不良反應(yīng)有頭痛、腹瀉、惡心和皮疹，程度從輕到中等嚴(yán)重。約1%病人因以上原因中止服藥。所有不良反應(yīng)發(fā)生頻率與對照組相當(dāng)，但皮膚色素沉著在恩曲他濱組略高。皮膚色素沉著以出現(xiàn)于手掌和/或足底明顯，一般較輕，且不伴其他癥狀。
- 【禁忌】1、已知對本品或其中任一組分過敏者禁用。
2、禁用于晚期腎病及肝功能不全者。 - 【注意事項】1.本品主要經(jīng)腎排泄，故腎功能不全患者服用本品應(yīng)減量。
2.兒童尚未建立安全有效的依據(jù)，故兒童不推薦使用。
3.尚無特效解救藥，藥物過量采用支持治療。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦服用本品可能對胎兒和新生兒有不利影響。本品可通過乳脲分泌也可影響受乳嬰兒，一般不推薦孕婦及哺乳期婦女使用本品。
- 【老年用藥】老年人選擇劑量時要慎重，可根據(jù)其肝、腎、心功能的衰退，伴發(fā)疾病以及其他藥物治療的影響，酌情減量服用。
- 【藥物相互作用】本品不影響肝微粒體酶P450酶系統(tǒng)，不產(chǎn)生由此介導(dǎo)的相互作用，與替諾氟韋、茚地那韋、泛昔洛韋、司坦夫定合用，藥代動力學(xué)幾乎無影響。
- 【藥理毒理】·藥理作用：恩曲他濱為化學(xué)合成類核苷胞嘧啶。其抗HIV-1的機(jī)制是通過體內(nèi)多步磷酸化，形成活性三磷酸酯競爭性地抑制HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶，同時通過與天然的5-磷酸胞嘧啶競爭性地滲入到病毒DNA合成的過程中，最終導(dǎo)致其DNA鏈合成中斷。其抗HBV的機(jī)制是由于HBV復(fù)制過程含有恩曲他濱的作用靶點，即逆轉(zhuǎn)錄過程。對哺乳動物DNA聚合酶α、β、ε和線粒體DNA聚合酶γ抑制活性弱。
·體外抗病毒活性：體外進(jìn)行的實驗室和臨床抗HIV病毒株有淋巴母細(xì)胞系、MAGI-CCR5細(xì)胞系和周圍血單核細(xì)胞中評估。50%抑制濃度（IC50）值范圍是0.0013-0.158μg/ml。在與核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTI）、非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NNRTI）和蛋白酶抑制劑（PI）聯(lián)用的研究中，顯示有藥物協(xié)同作用。多數(shù)的合并用藥臨床研究還未進(jìn)行。體外試驗顯示對HIV-1中A、C、D、E、F和G亞型有抗病毒活性（IC50值范圍是0.007-0.075μg/ml），對HIV-2型顯示有種屬特異的抑制活性（IC50值范圍是0.007-1.5μg/ml）。
·耐藥性：挑選對恩曲他濱耐藥HIV病毒株，對其基因型進(jìn)行分析顯示其對恩曲他濱敏感性降低與HIV反轉(zhuǎn)錄酶基因密碼子184的突變相關(guān)，結(jié)果發(fā)生蛋氨酸被替換成纈氨酸或異亮氨酸（M184V/I）。
耐藥HIV病毒株分離自接受恩曲他濱單一用藥或與其它抗病毒藥聯(lián)合用藥治療過的病人。一項臨床資料報道未接受治療病人組中37.5%顯示對恩曲他濱敏感性低，基因分析這些病毒株耐藥的原因為HIV反轉(zhuǎn)錄酶基因M184V/I突變。
·交叉耐藥性：一些核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTI）之間的交叉耐藥性已被認(rèn)可。對恩曲他濱耐藥病毒株（M184V/I）對拉米夫定和扎西他濱耐藥，但對阿巴卡韋、去羥肌苷、司他夫定、特洛福韋、齊多夫定和NNRTIs（地拉韋定、施多寧和奈韋拉平）仍敏感。分離自阿巴卡韋、去羥肌苷、特洛福韋和齊多夫定治療后的HIV-1病毒株含K65R突變顯示對恩曲他濱敏感性降低。對司他夫定和齊多夫定耐藥（含M41L、D67N、K70R、L210Y/F、K219Q/E突變），對去羥肌苷耐藥(L74V突變)病毒株仍對恩曲他濱敏感。含K103N突變HIV-1與NNRTI類藥耐藥相關(guān)，對恩曲他濱敏感。
·致突變：細(xì)菌回復(fù)致突變試驗（Ames試驗）、小鼠淋巴增殖試驗和小鼠微核試驗未顯示基因毒性。
·生殖毒理：雄性大鼠給予劑量相當(dāng)于人臨床給予日劑量200mg的暴露劑量（AUC），雌性小鼠給予劑量相當(dāng)于人臨床給予日劑量200mg的暴露劑量（AUC），對生育力未見影響。子代從出生前到性成熟期每日給予劑量的暴露量（AUC）相當(dāng)于人臨床劑量200mg的暴露量，小鼠子代生育能力正常。
小鼠暴露劑量（AUC）在60倍人的劑量，兔暴露劑量（AUC）在120倍人的劑量，未見胚胎發(fā)育和畸形增加，在孕婦中未進(jìn)行充分和良好對照的研究。因為動物的生殖研究不常能預(yù)測人的反應(yīng)。只有在有明確需要時，本品才能用于孕婦。 - 【藥代動力學(xué)】藥動學(xué)評估在健康志愿者和HIV感染個體中進(jìn)行。兩組人群中藥物代謝動力學(xué)相似。
吸收：口服給藥吸收迅速，分布廣泛，給藥1-2小時后血漿藥物濃度達(dá)峰值。20例HIV感染病人倍數(shù)劑量口服給藥，(平均值±SD)恩曲他濱血漿峰濃度(Cmax)為1.8±0.7μg/ml，24小時血漿藥物濃度-時間曲線下面積（AUC）為10.0±3.1hr*μg/ml。給藥后24小時平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為0.09μg/ml。平均生物利用度為93%。倍數(shù)劑量給藥藥動學(xué)與劑量(25-200mg)成比例。
分布：體外恩曲他濱與人血漿蛋白的結(jié)合率<4%，當(dāng)濃度超過0.02-200μg/ml范圍時以游離狀態(tài)存在。在峰濃度時，血漿與血液藥物濃度比率為1.0，精液與血漿藥物濃度比為4.0。
代謝：體外研究顯示恩曲他濱不是人類CYP450酶抑制劑。服用14C標(biāo)記的恩曲他濱，以原形到達(dá)尿（86%）和便（14%）中。劑量的13%轉(zhuǎn)化成三種代謝物。其生物轉(zhuǎn)化包括硫基部分的氧化形成3’-亞砜非對映異構(gòu)體（9%），與葡萄糖醛酸結(jié)合形成2’-氧-葡萄糖苷酸（4%）。其它代謝物尚未確定。
排泄：恩曲他濱血漿半衰期約10小時。腎臟恩曲他濱清除率比血肌酐清除率大，推測通過腎小球濾過和腎小管分泌途經(jīng)排出，可能有與其競爭的經(jīng)腎排泄的物質(zhì)。 - 【貯藏】遮光保存
- 【有效期】暫定24個月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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