- 【藥品名稱】
通用名稱:注射用鹽酸索他洛爾
漢語拼音:Zhusheyong Yansuan Suotaluo’er - 【成份】鹽酸索他洛爾?;瘜W(xué)名稱:(±)-4′-[1—羥基-2-(異丙胺基)乙基]甲磺酰苯胺鹽酸鹽。
- 【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物或無定形固體。
- 【適應(yīng)癥】
本品適用于各種危機生命的室性快速型心律失常。 - 【用法用量】推薦劑量為每日0.5~1.5mg/kg。稀釋于5%葡萄糖20ml中,于10分鐘內(nèi)緩慢推注;或稀釋于50ml5%葡萄糖中于10分鐘內(nèi)靜點。如有必要可在6小時后重復(fù)。
- 【不良反應(yīng)】與阻滯劑作用相關(guān)的有心動過緩、低血壓、支氣管痙攣。本品可有乏力、氣短眩暈、惡心、嘔吐、皮疹等。本品嚴(yán)重的不良反應(yīng)是致心律失常作用,可表現(xiàn)為原有心律失常加重或出現(xiàn)新的心律失常,嚴(yán)重時可出現(xiàn)扭轉(zhuǎn)性室性心動過速,多源性室性心動過速,心室顫動,多與劑量大、低鉀、Q-T延長、嚴(yán)重心臟病等有關(guān)。
- 【禁忌】1.心動過緩,心律<60次/分離態(tài)竇房結(jié)綜合癥,Ⅱ-Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯,室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯,低血壓、休克、Q-T延長者禁用。2.未控制心衰及過敏者禁用。
- 【注意事項】1.用藥前及用藥過程要查電解質(zhì),注意有無低鉀、低鎂,需及時糾正。2.用藥過程需心率及血壓變化。3.應(yīng)監(jiān)測心電圖QRc變化,QRc>500ms應(yīng)停藥。4.腎功能不全,需腎用或減量。5.孕婦、哺乳婦女慎用。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦、哺乳婦女慎用。
- 【兒童用藥】未見文獻報道。
- 【老年用藥】需慎用,特別腎功能不全、電解質(zhì)紊亂者。
- 【藥物相互作用】1.與其他Ia、II、III類抗心律失常藥同同時有協(xié)同作用。2.與鈣拮抗劑同用時可加重傳導(dǎo)障礙,進一步抑制心室功能,降低血壓。3.與兒茶酚胺類藥(如利血平、胍乙啶)同用產(chǎn)生低血壓和嚴(yán)重心動過緩。4.有血糖增高,需增加胰島素和降糖藥量的報道。
- 【藥物過量】血壓下降,心動過慢、QT延長,并可出嚴(yán)重致命性心律失常。
- 【藥理毒理】本藥兼有第Ⅱ類和第Ⅲ類抗心律失常藥物特性,具有作用強,抗心律失常治療適用范圍廣、副作用小等優(yōu)點,是非心臟選擇性、無內(nèi)在的擬交感活類β受體阻滯劑,有β1.β2受體阻滯作用。并能延長心肌動作電位、有效不應(yīng)期及QT新時期,抑制竇房結(jié)、房室結(jié)傳導(dǎo)時間,并延長房室旁路的傳導(dǎo)。心電圖表現(xiàn)為P-R間期延長,QRS時限輕度增寬,QT間期顯著延長。本藥有輕度正性肌力作用,可能由于動作電位延長,鈣內(nèi)流時間增加,胞漿內(nèi)鈣增高所致。本藥列入Ⅲ類抗心律失常藥物。
- 【藥代動力學(xué)】人體靜注或口服索他洛爾后,血藥濃度-時間曲線符合二室模型,索他洛爾不與血漿蛋白結(jié)合,其表現(xiàn)分布容積1.6-2.4L/kg,該藥在腎臟、肝臟及心臟組織中濃度較高。索他洛爾是一種親水性化合物,因此,透過血腦屏障較差,在中樞系統(tǒng)中濃度極低,不在脂肪組織中累積,故在肥胖與標(biāo)準(zhǔn)體重的健康志愿者的表觀分布容積相近。索他洛爾在人體內(nèi)無明顯生物轉(zhuǎn)化,其血漿清除率與肝臟藥物代謝能力無關(guān)。主要消除途徑是以原型經(jīng)腎臟排泄,小量從糞便、膽汁或其它腸道分泌液中排泄。終末消除半衰期10-20小時,血漿藥物濃度與劑量呈線性相關(guān)。
- 【貯藏】光,密閉,在陰涼干燥處保存。
- 【有效期】暫定24個月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系