- 【藥品名稱】
通用名稱:米非司酮膠囊(Ⅱ)
漢語拼音:Mifeisitong Jiaonang(Ⅱ) - 【成份】米非司酮?;瘜W(xué)名稱:11β-[4-(N,N-二甲胺基)苯基]-△4,9-雌甾二烯-17α-(1-丙炔基)-17β-羥基-3-酮。
- 【性狀】本品半固體骨架膠囊,內(nèi)容物為黃色蠟狀固體。
- 【適應(yīng)癥】
米非司酮膠囊與前列腺素類藥物序貫合用可用于終止停經(jīng)49天內(nèi)的妊娠。 - 【用法用量】停經(jīng)不超過49天的健康早孕婦女,使用米非司酮膠囊II(半固體骨架型)總量50mg。服藥前后2小時禁食,第一天晨服米非司酮膠囊20mg(4粒),12小時后服10mg(2粒),第二天晨服米非司酮膠囊10mg(2粒),12小時后服10mg(2粒),第三天清晨口服米索前列醇600μg(200μg×3片)。臥床休息2小時,門診觀察6小時,注意用藥后出血情況、有無妊娠產(chǎn)物排出和不良反應(yīng)。
- 【不良反應(yīng)】終止早孕治療過程的設(shè)計是誘導(dǎo)蛻膜壞死,必要的陰道出血和子宮收縮痙攣致使流產(chǎn)。幾乎所有接受米非司酮與米索前列醇治療的婦女均有不良反應(yīng),發(fā)生率約為90%。1.子宮出血和下腹痛(包括子宮痙攣)是用本品治療可預(yù)見的結(jié)果,部分婦女出血量超過最大月經(jīng)量。2.部分早孕婦女服藥后,有輕度惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、疲勞、腹瀉,肛門墜脹感。3.個別婦女可出現(xiàn)皮疹。4.使用前列腺素后可有腹痛,部分對象可發(fā)生嘔吐腹瀉。少數(shù)有潮紅和發(fā)麻現(xiàn)象。5.其他不良反應(yīng)有:背痛、發(fā)熱、陰道炎、寒戰(zhàn)、消化不良、失眠、腿痛、焦慮、白帶和盆骨痛。6.實(shí)驗(yàn)室檢查可有血色素,血球壓積和血紅細(xì)胞下降,極少數(shù)可有血清ALT、AST、ALP及γ-GT增高。
- 【禁忌】以下患者禁用:1.對本品及其中成分過敏者。2.心、肝、腎疾病患者及腎上腺皮質(zhì)功能不全者。3.有使用前列腺素類藥物禁忌者:如青光眼、哮喘及對前列腺素類藥物過敏等。4.帶器妊娠。5.懷疑宮外孕者。6.異常出血或伴隨使用抗凝治療。7.遺傳性卟啉癥。
- 【注意事項(xiàng)】1.嚴(yán)格掌握藥流適應(yīng)癥,不能單以停經(jīng)天數(shù)計算孕周。因?yàn)閶D女排卵時間有提前有錯后,受孕時間也會有前后的差別,單以停經(jīng)天數(shù)計算孕周會有偏差。所以應(yīng)將停經(jīng)天數(shù)、婦科檢查與B超三者結(jié)合計算孕周,使孕囊控制在≤49天內(nèi)。2.米非司酮膠囊用于流產(chǎn)時,必須在具有急診、刮宮手術(shù)和輸液、輸血等急救條件的醫(yī)療單位使用。本品不得在藥房自行出售。3.服藥前必須向使用者詳細(xì)告知治療效果和可能出現(xiàn)的副反應(yīng)。治療或隨診過程中,如出現(xiàn)大量出血或其他異情況,應(yīng)及時就醫(yī)。4.服藥后,一般會發(fā)生陰道出血,部分婦女流產(chǎn)后出血時間較長。少數(shù)早孕婦女服用米非司酮膠囊后即可排出妊娠物,約80%的早孕婦女在使用前列腺素類藥物后的6小時內(nèi)排出胚囊,約20%的早孕婦女在服藥后一周內(nèi)排出妊娠物。5.服藥后8~15天應(yīng)去原治療單位復(fù)診,以確定流產(chǎn)效果。必要時作B超檢查,如確診為流產(chǎn)不全或繼續(xù)妊娠,應(yīng)及時處理。6.使用本品終止早孕失敗者,必須進(jìn)行手術(shù)流產(chǎn)終止妊娠。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】除終止早孕婦女外,其他禁用。
- 【兒童用藥】尚缺乏本品兒童用藥的安全性和有效性研究資料。
- 【藥物相互作用】服用本品1周內(nèi),避免服用阿斯匹林和其他非甾體抗炎藥。雖然尚未見有藥物或食物與米非司酮有相互作用的專門研究,鑒于米非司酮被CYP3A4代謝,其代謝有可能被酮康唑、伊曲康唑、紅霉素和葡萄柚汁抑制(增加血清米非司酮水平)。此外利福平、地塞米松、S.John’麥芽汁和某些抗驚厥藥(苯妥英、苯巴比妥、卡馬西平)可能誘導(dǎo)米非司酮代謝(降低米非司酮血清水平)。根據(jù)體外抑制資料,聯(lián)合給予米非司酮可以導(dǎo)致本身是CYP3A4底物的藥物的血清水平增加。由于米非司酮從體內(nèi)消除減緩,這種相互作用可以從給藥后體內(nèi)時間延長觀察到。因此,當(dāng)米非司酮與CYP3A4底物或治療窗窄的藥物,包括普通麻醉期間所用某些藥物一起給藥時,應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。
- 【藥物過量】在耐受性研究中,給予健康非妊娠婦女和男性對象單次口服1800mg米非司酮,未見有嚴(yán)重不良反應(yīng)報告。如果病人攝入大大超過劑量,應(yīng)當(dāng)密切注意腎上腺素衰竭征兆。
- 【藥理毒理】米非司酮為受體水平抗孕激素藥物,具有終止早孕、抗著床、誘導(dǎo)月經(jīng)及促進(jìn)宮頸成熟等作用,與孕酮競爭受體而達(dá)到拮抗孕酮的作用,與糖皮質(zhì)激素受體亦有一定結(jié)合力。米非司酮能明顯增高妊娠子宮對前列腺素的敏感性。小劑量米非司酮序貫合并前列腺素類藥物,可得到滿意的終止早孕效果。
- 【藥代動力學(xué)】本品口服吸收迅速,口服25mg膠囊后,血藥濃度約在0.9±0.3小時達(dá)峰,峰值濃度1.49±0.52mg/L,有明顯個體差異。體內(nèi)消除緩慢,消除半衰期平均為24.9±7.6h。米非司酮的代謝途徑主要是N-去甲基化和17-丙炔基鏈末端的羥基化。體外研究證明米非司酮主要通過CYP4503A4代謝。在人體內(nèi)鑒別出3個主要代謝產(chǎn)物:1.N-去單甲基代謝物;2.4-二甲基氨基苯在11β位去雙甲基的產(chǎn)物;3.17-丙炔鏈末端羥基化的產(chǎn)物。人體生物利用度研究結(jié)果表明,單次口服25mg本品和25mg米非司酮片劑的相對生物利用度為107.7±39.8%。
- 【貯藏】遮光,密封,在陰涼干燥處保存。
- 【有效期】暫定18個月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系