硫酸特布他林氯化鈉注射液

核準(zhǔn)日期：2010年03月26日
修改日期：2012年03月19日 菲科坦
硫酸特布他林氯化鈉注射液說(shuō)明書(shū)
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警示語(yǔ)：運(yùn)動(dòng)員慎用
【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：硫酸特布他林氯化鈉注射液
商品名稱(chēng)：菲科坦 
英文名稱(chēng)：TerbutalineSulfateAndSodiumChlorideInjection
漢語(yǔ)拼音：Liusuan Tebutalin Lühuana Zhusheye
【成 份】本品主要成分為硫酸特布他林，化學(xué)名稱(chēng)：（±）α-[（叔丁氨基）甲基]-3，5-二羥基苯甲醇硫酸鹽（2：1）。
分子式：（C12H19NO3）2·H2SO4
分子量：548.66
輔料為氯化鈉、鹽酸半胱氨酸、亞硫酸氫鈉、依地酸鈣鈉。
【性 狀】本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色澄明液體。
【適應(yīng)癥】適用于預(yù)防和緩解支氣管哮喘、與支氣管和肺氣腫有關(guān)的可逆性支氣管痙攣患者。
【規(guī)格】100ml:硫酸特布他林0.25mg與氯化鈉0.9g
【用法用量】臨用前取本品以0.0025mg/min的速度緩慢靜脈滴注。成人每日 0.5～0.75mg，分2～3次給藥。
【不良反應(yīng)】按所推薦的劑量，不良反應(yīng)發(fā)生率低，多為輕度，可耐受，不影響繼續(xù)治療。主要癥狀有：
中樞神經(jīng)系統(tǒng)：震顫、神經(jīng)質(zhì)、頭暈、頭痛、偶有嗜睡。
心血管系統(tǒng)：心悸、心動(dòng)過(guò)速。
呼吸系統(tǒng)：可有胸部不適，呼吸困難少見(jiàn)，偶有報(bào)道超敏反應(yīng)及支氣管痙攣發(fā)作。
消化系統(tǒng)：惡心嘔吐。
全身表現(xiàn)：疲乏，面部潮紅，出汗，注射局部疼痛。
偶見(jiàn)肝轉(zhuǎn)氨酶升高和過(guò)敏性脈管炎。 
【禁 忌】對(duì)擬交感神經(jīng)胺和該藥任何成分過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】1、本品應(yīng)慎用于擬交感胺易感性增高者，如未經(jīng)適當(dāng)控制的甲亢患者。
2、β2受體激動(dòng)劑有增高血糖作用，因此糖尿病患者用本品時(shí)，應(yīng)特別注意控制血糖。
3、Β2受體激動(dòng)劑已成功用于嚴(yán)重缺血性心功能衰竭的急性治療，但這類(lèi)藥物有致心率失常的可能性，應(yīng)慎用。
4、高血壓、癲癇患者慎用。
5、與其他擬交感神經(jīng)藥合用可加重副作用
6、不宜與β-腎上腺素受體阻滯劑合用
7、使用前請(qǐng)?jiān)敿?xì)檢查，如藥液渾濁、沉淀、瓶身細(xì)微劈裂，切勿使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在小鼠和兔子的生殖試驗(yàn)中，皮下給藥劑量達(dá)到成人每日最大給藥量的1500倍也沒(méi)有證據(jù)說(shuō)明對(duì)生育力的損害或?qū)μ河杏绊憽?duì)近臨產(chǎn)的狒狒靜脈給予特布他林，劑量為成人皮下給藥最大量的4倍，可觀察到母體和胎兒血糖的升高，但在孕婦還沒(méi)有足夠的對(duì)照試驗(yàn)證實(shí)。由于動(dòng)物生殖試驗(yàn)并不總是與人體反應(yīng)一致，孕婦確有需要時(shí)方可考慮應(yīng)用并應(yīng)仔細(xì)權(quán)衡利弊。本品是否排入人乳尚不明確，哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】由于沒(méi)有足夠的臨床實(shí)驗(yàn)證實(shí)該藥在兒童使用的安全性和有效性，不推薦在小于12歲的兒童中使用特布他林。
【老年用藥】尚不明確
【藥物相互作用】推薦硫酸特布他林不與其它擬交感神經(jīng)藥聯(lián)用，因?yàn)樗麄冊(cè)谛难芟到y(tǒng)中的協(xié)同作用可能會(huì)對(duì)病員產(chǎn)生不利的影響。
β-腎上腺素受體激動(dòng)劑應(yīng)用于正在接受單胺氧化酶抑制劑和三環(huán)類(lèi)抗郁郁藥治療的患者時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，因?yàn)槁?lián)用會(huì)使β-腎上腺素受體激動(dòng)劑對(duì)心血管系統(tǒng)的作用加強(qiáng)。
【藥物過(guò)量】過(guò)量攝入β-受體激動(dòng)劑出現(xiàn)的體征和癥狀與不良反應(yīng)中的現(xiàn)象相同。
【藥理毒理】硫酸特布他林是一種腎上腺素能激動(dòng)劑?？蛇x擇性激動(dòng)β2－受體而舒張支氣管平滑肌，抑制內(nèi)源性致痙物質(zhì)的釋放及內(nèi)源性介質(zhì)引起的水腫，提高支氣管粘膜纖毛廓清能力，也可舒張子宮平滑肌。 小鼠靜脈注射本品的劑量達(dá)3.125mg/kg，大鼠靜注本品的劑量達(dá)1.25mg/kg，均未出現(xiàn)死亡，表明大、小鼠靜注本品的LD50 大于1.25和3.125mg/kg。
【藥代動(dòng)力學(xué)】硫酸特布他林靜脈注射給藥后，肺部的原形藥為50-80%。臨床試驗(yàn)表明，其擴(kuò)張支氣管作用時(shí)間可達(dá)8小時(shí)。皮下注射0.25mg硫酸特布他林，達(dá)峰時(shí)間Tmax約為20分鐘，峰濃度為5.2ng/ml。消除半衰期為2.9小時(shí)。皮下給藥96小時(shí)后90%的藥物從尿中排泄，其中60%為藥物原形。
【貯藏】遮光，密閉，在陰涼處（不超過(guò)20℃）保存。
【包裝】玻璃輸液瓶，注射液用鹵化丁基橡膠塞，100瓶/箱。
【有效期】暫定18個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)（試行）YBH05652005
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20050485
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：石藥銀湖制藥有限公司
生產(chǎn)地址：山西運(yùn)城鹽湖工業(yè)園區(qū)
郵政編碼：044000
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