茶堿沙丁胺醇緩釋片

(1)通用名稱：茶堿沙丁胺醇緩釋片
(2)商品名稱：易息晴
(3)成分：本品為復方制劑，其組份為每片含茶堿150mg，沙丁胺醇2mg。
(4)性狀：本品為雙層片。
(5)適應癥：支氣管哮喘，喘息型支氣管炎。
(6)用法用量：本品不能咀嚼，應用水將整片吞服?？诜?，一次一片，一日2次。調(diào)整劑量時，可沿劃痕掰開口服。
(7)不良反應：本品常見的不良反應有頭疼、惡心、嘔吐、失眠、心悸，較少見的不良反應有消化不良，震顫、頭暈、易激動。不良反應多屬輕度。
(8)禁忌：
①對本品成份或其它腎上腺素受體激動劑過敏者禁用。
②活動性消化性潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。
(9)注意事項：
①與其他茶堿緩釋劑一樣，本品不適用于哮喘發(fā)作狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。
②應定期監(jiān)測茶堿血清濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險。在合理使用本品推薦量后，很少見血藥濃度超過20μg/ml。但對于茶堿血漿清除率減低的患者，為避免毒性反應，宜減少劑量和進行實驗室監(jiān)測。腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲，特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續(xù)發(fā)熱患者，使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，在停用合用藥物后，茶堿血清濃度的維持時間往往顯著延長。
服用本品可發(fā)生心律失常，驚厥甚至死亡等嚴重不良反應。不很嚴重的茶堿中毒癥狀（如惡心和不安）常在開始服藥時發(fā)生，通常是一過性的。在維持用藥時，當血藥濃度超過20μg/ml時，不良反應常持續(xù)存在。血藥濃度監(jiān)測對于預測潛在的危及生命的毒性反應可提供有意義的信息。許多需用茶堿的患者可因基礎病變而發(fā)生心動過速，從而不能正確評價其與茶堿血清濃度升高之間的相互關系。
③茶堿制劑可致心律失常和(或)使原有的心律失常惡化；患者心率和(或)節(jié)律的任何改變均應進行檢測和研究。
④低氧血癥、高血壓、冠狀動脈供血不足，糖尿病、甲狀腺機能亢進、消化潰瘍病史的患者慎用本品。
⑤雖然茶堿偶可在腸胃道引起局部刺激，但腸胃道癥狀常為中樞性的同時往往發(fā)生于血藥濃度超過20μg/ml。
⑥由于本品中含有沙丁胺醇，故長期使用可形成耐藥性，不僅療效降低，且有加重哮喘的危險。同時應用其他腎上腺素受體激動劑者，其作用可增加，不良反應也可能加重。
⑦運動員慎用。
(10)孕婦及哺乳期婦女用藥：
①孕婦用藥：尚未對茶堿進行動物生殖毒性研究，亦不知道孕婦服用茶堿能否引起胎兒損傷或影響生殖能力，對于孕婦，只有必須使用時才給用黃嘌呤類藥物。
②茶堿可進入乳汁，使嬰兒發(fā)生煩躁或其他中毒征象。建議停止哺乳或停止用藥。
(11)兒童用藥：對于12歲以下兒童，每24小時服用本品的安全有效性尚未被確定。
(12)老年用藥：老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用。
(13)藥物相互作用：
茶堿與麻黃堿合用可使毒性增強，與其他擬交感神經(jīng)類支氣管擴張藥合用亦可使毒性增強。
已有報告，茶堿與別嘌呤(大劑量)、西咪替丁、環(huán)丙沙星、紅霉素、醋竹桃霉素、普奈落
爾及口服避孕藥合用可使茶堿血清濃度增高。
據(jù)報道，茶堿與利福平合用可使茶堿血清濃度降低，茶堿與苯妥因合用時，兩藥血清濃度均降低。
對于需用茶堿的患者，最好避免使用非選擇性β受體阻滯藥，因它們的藥理作用相互拮抗，此外，茶堿的清除率會降低。
茶堿與苯巴比妥、卡馬西平及其他肝微粒體酶誘導劑合用可加快茶堿的代謝和清除。
(14)藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
(15)藥理作用：本品為茶堿和沙丁胺醇的復方制劑。茶堿通過松弛支氣管平滑肌和抑制肥大細胞釋放過敏性介質(zhì)，解除多種原因引起的支氣管痙攣。并有舒張冠狀動脈、外周血管和膽管、增加心肌收縮力和輕微的利尿作用。沙丁胺醇為選擇性較強的β2受體激動劑，對心臟的興奮作用比異丙腎上腺素小，在骨骼肌上的擴張作用約為異丙腎上腺素的1/10。口服吸收快，平喘時間亦作用長。
(16)藥代動力學：本品含兩種活性成分，茶堿和沙丁胺醇。本品單劑口服后（茶堿300mg，沙丁胺醇4mg），沙丁胺醇3.8小時血藥濃度達到峰值，Cmax為5.17ng/ml, T1/2為2.7-5小時，約76%隨尿排出，一日內(nèi)大部分排除，60%為代謝物，約4%隨糞便排出；茶堿4.9小時血藥濃度達峰值，Cmax為3.94μg/ml，T1/2為10-15小時。茶堿在肝內(nèi)90%代謝轉化，約10%以原形由尿排出，Vd為0.45L/kg，血漿蛋白結合率約60%。多劑量口服（茶堿300mg，沙丁胺醇4mg）達穩(wěn)態(tài)時，沙丁胺醇3.5小時血藥濃度達到峰值，峰濃度Cmax為6.70ng/ml；茶堿3.54小時血藥濃度達峰值，峰濃度Cmax為8.10μg/ml。 公司提供全程學術推廣支持；給與代理商業(yè)務員專業(yè)產(chǎn)品知識培訓
代理商要求：
① 具有獨立法人資格的醫(yī)藥公司（個人），具有長期合作，共同營造品牌的理念；
② 有完善的區(qū)域銷售網(wǎng)絡和營銷隊伍，直接面向醫(yī)療單位終端，具有符合當前國家相關規(guī)定要求的藥品銷售人員（如上海執(zhí)行的備案制）；
③ 具有從事醫(yī)療單位呼吸科/呼吸領域產(chǎn)品經(jīng)驗的服務商，負責區(qū)域以綜合性等級醫(yī)院（有呼吸科、大內(nèi)科等相關科室）為主，業(yè)務員需要有良好的呼吸科客情關系（負責當?shù)蒯t(yī)療機構呼吸科產(chǎn)品銷售≥1年以上）；
④ 有資金實力（流動資金）具備良好的商業(yè)金融信譽。