- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：英卡膦酸二鈉片
英文名稱(chēng)：Incadronate Disodium Tablets
漢語(yǔ)拼音：Yingka Linsuan’erna Pian - 【成份】英卡膦酸二鈉一水合物
- 【性狀】本品為白色片。
- 【適應(yīng)癥】
本品為骨代謝改善藥，主要用于治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥和骨量減少。 - 【規(guī)格】5mg
- 【用法用量】口服，成人每日早餐前半小時(shí)服用5mg(1片)，清水送服。
- 【不良反應(yīng)】少數(shù)患者有腹痛、腹脹、胃不適、倦怠、發(fā)熱、食欲不振、頭痛等，均為輕度，偶有小腿發(fā)麻，皮疹，黃疸和肝功能受損等。
- 【禁忌】對(duì)本品及其它雙膦酸類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】1．空腹服藥，服藥前后半小時(shí)，不要進(jìn)食，清水送服。
2．每晚適量加服鈣劑。
3．有嚴(yán)重腎功能受損的患者慎用，定期進(jìn)行腎功能檢查。
4．低鈣血癥患者慎用，給藥后注意血清鈣值的變化。
5．有肝功能受損的患者慎用，服用期間定期進(jìn)行肝功能檢查。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1．孕婦忌服(妊娠中給藥的安全性尚未確定)。
2．對(duì)可能懷孕的婦女，只有判明治療的益處大于危險(xiǎn)性時(shí)才能給藥。
3．服藥者應(yīng)避免哺乳(動(dòng)物實(shí)驗(yàn)大鼠發(fā)現(xiàn)藥物向母乳轉(zhuǎn)移)。 - 【兒童用藥】本品對(duì)兒童的安全性尚未確定。動(dòng)物試驗(yàn)的結(jié)果顯示；高劑量英卡膦酸二鈉對(duì)成長(zhǎng)期的大鼠，在大腿腿骨骨干端部發(fā)現(xiàn)初生松質(zhì)骨增生。大鼠圍產(chǎn)期及哺乳期靜脈給藥，發(fā)現(xiàn)新生仔鼠門(mén)齒發(fā)育異常，可能對(duì)兒童骨生長(zhǎng)有影響。
- 【老年用藥】本品臨床試驗(yàn)多為老年患者，平均年齡64.4歲(49～83歲)，未發(fā)現(xiàn)有特殊不良反應(yīng)，由于一般高齡者生理機(jī)能下降，應(yīng)慎重給藥。
- 【藥物相互作用】1．本品可與二價(jià)金屬陽(yáng)離子物質(zhì)構(gòu)成復(fù)合物，故本品與食物如牛奶等，抗酸劑和含二價(jià)陽(yáng)離子藥物合用時(shí)，會(huì)降低它的生物活性。
2．降鈣素制劑與本品合用有使血清鈣濃度急速下降的危險(xiǎn)。
3．含有鈣和鎂的制劑、蛋白氨基酸制劑、利尿藥、磺胺類(lèi)藥物等不要與本品混合使用。 - 【藥物過(guò)量】本品一次性給藥實(shí)驗(yàn)中50mg接近最大耐受量，50mg給藥時(shí)可見(jiàn)脈搏快(100次／分)，發(fā)熱(37.4—38.4℃)，頭痛、食欲不振、軟便、咽喉痛、腰痛、胸痛，均為中～輕度，無(wú)需處理自行緩解，消失。
- 【藥理毒理】英卡膦酸二鈉為第三代雙膦酸鹽類(lèi)骨吸收抑制藥，用于治療骨質(zhì)疏松癥。本品具有抑制骨鈣吸收，降低高鈣血癥動(dòng)物游離血鈣濃度的作用。動(dòng)物試驗(yàn)表明本品對(duì)低鈣飲食的去卵巢犬有防止骨丟失的作用，對(duì)正常動(dòng)物有抑制骨吸收作用，對(duì)全身性鈣代謝無(wú)顯著影響。
毒理研究
重復(fù)給藥：Beagle犬靜脈注射30天，劑量為0.03、0.1、1.0mg／kg／天，在0.03mg／kg／天及更大劑量時(shí)，組織學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)肋骨和髂骨有原發(fā)性海綿樣組織間水腫；在1.0mg／kg／天劑量組，可見(jiàn)退形性腎病、精子聚集和前列腺腺體萎縮，在第16天，有一只雄性犬因急性腎損傷而死亡。Beagle犬6個(gè)月毒性研究，動(dòng)物每周一次靜脈注射英卡膦酸二鈉，劑量為0.31、0.62、1.25mg／kg，所有劑量組都有肋骨的原發(fā)性海綿樣組織間水腫，1.25mg／kg劑量組在腰椎也觀察到同樣的情況，未發(fā)現(xiàn)腎臟和雄性生殖器官的組織形態(tài)學(xué)變化。
遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、哺乳動(dòng)物培養(yǎng)細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：雄性大鼠靜脈注射給予本品0.06、0.16、0.62mg／kg／天，雌性大鼠0.16、0.31、0.62mg／kg／天，對(duì)大鼠生育力和早期胚胎發(fā)育未發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的影響。致畸敏感期毒性試驗(yàn)，0.31mg／kg／天以上劑量組大鼠胎仔輕度骨化延遲，但畸形的發(fā)生率不增加。圍產(chǎn)期毒性試驗(yàn)表明0.16mg／kg／天及更高劑量組，發(fā)現(xiàn)有母鼠死亡和幼鼠牙齒生長(zhǎng)異常，本品無(wú)毒性反應(yīng)劑量為0.003mg／kg／天。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收 本品口服給藥吸收迅速，一次性給藥后0.58-1.25小時(shí)達(dá)血峰濃度，血漿濃度半衰期(t1／2)為3.78—2.27小時(shí)，從血漿消除很快。Cmax和AUC個(gè)體差異大，隨給藥量而增加。本品一天1次，連續(xù)7天空腹給藥后，第7天的Cmax，T1／2和AUC分別是第一天的1.41、1.35和1.53倍，沒(méi)有顯著變化。本品餐后口服給藥后Cmax、AUC以及尿中排泄率均減少至空腹時(shí)給藥的l／4。生物利用度隨劑量增加而提高，當(dāng)大鼠口服劑量為3、10、30mg/kg時(shí)，生物利用度分別為1.0、1.2和3.6％；狗口服劑量為0.3、1、3和10mg／Kg時(shí)生物利用度分別為1.8、1.3、2.9和11.5％。
分布 本品口服后主要分布于骨中，其次為腎臟，其它組織器官則低于血漿，腦部最低。大鼠和狗的血漿蛋白結(jié)合率較低，分別為15.8～25.4％和12.1～13.6％。
代謝與排泄 本品不經(jīng)代謝主要由尿排出，少量由糞排出，經(jīng)膽汁排出量極少。 - 【貯藏】遮光，密封保存。
- 【包裝】鋁箔﹢PVC硬片，每板7片，⑴每盒1板，⑵.每盒2板，⑶每盒4板。
- 【有效期】暫定24個(gè)月
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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