- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用單硝酸異山梨酯
漢語拼音：Zhusheyong Danxiaosuan Yishanlizhi - 【成份】單硝酸異山梨酯?；瘜W(xué)名稱：1，4：3，6－二脫水－d－山梨醇－5－硝酸酯。
- 【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。
- 【適應(yīng)癥】
預(yù)防和治療心絞痛，與洋地黃及（或）利尿劑合用治療慢性心力衰竭。 - 【用法用量】靜脈滴注臨用前，取1瓶，加0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀釋后靜脈滴注。藥物劑量可根據(jù)病人的反應(yīng)調(diào)整，一般有效劑量為每小時(shí)2～7mg。靜脈滴注開始劑量60μg/分，一般劑量60～120μg/分，每日一次，10天為一療程。
- 【不良反應(yīng)】1.常見的有：由體位性低血壓引起的眩暈、頭暈、昏厥、面頰和頸部潮紅；嚴(yán)重時(shí)可出現(xiàn)持續(xù)的頭痛、惡心、嘔吐、心動過速、煩躁；皮疹、視力模糊，口干則少見。2.逾量時(shí)的臨床表現(xiàn)，按發(fā)生率的多少，依次為：口唇指甲青紫、眩暈欲倒、頭脹、氣短、高度乏力，心跳快而弱、發(fā)熱、甚至抽搐。
- 【禁忌】1.腦出血或頭顱外傷，因本品可使顱內(nèi)壓增高；2.嚴(yán)重貧血患者應(yīng)用本品時(shí)，可能加重心臟負(fù)擔(dān)；3.青光眼患者禁用，因本品可增高眼內(nèi)壓；4.心肌梗死患者有低血壓及心動過速者；5.梗阻性心肌病時(shí)可加重心絞痛；6.嚴(yán)重腎功能損害；7.嚴(yán)重肝功能損害可增加變性血紅蛋白危險(xiǎn)。
- 【注意事項(xiàng)】1.交叉過敏反應(yīng)，對其他硝酸酯或亞硝酸酯過敏患者也可能對本品過敏，但屬罕見；2.對診斷的干擾：（1）血中硝酸鹽類增多，變性血紅蛋白也可能增加；（2）尿兒茶酚胺（腎上腺素和去甲腎上腺素）與尿中梨草杏仁酸（vma）值顯著升高；（3）用zlatkis-zak法測定血膽因醇可能造成假性降低；3.應(yīng)用本品過程中應(yīng)進(jìn)行血壓和心功能的監(jiān)測，從而調(diào)整用量；4.用藥期間從臥位或坐位突然站起時(shí)須謹(jǐn)慎，以免突發(fā)體位性降壓；5.按不同患者的需要和耐受性調(diào)整用量；6.長期含服用可引起耐藥性而用量要加大，停藥一周左右療效才恢復(fù)；7.大量或長期使用后需要停藥時(shí)，應(yīng)逐漸遞減用量，以防撤藥時(shí)心絞痛反跳；8.對同類硝酸酯或亞硝酸酯的交叉耐藥性并非常見，且有爭論，傾向于不必考慮。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品不適宜應(yīng)用于孕婦和哺乳期婦女
- 【兒童用藥】尚無單硝酸異山梨酯兒童用藥的安全和有效經(jīng)驗(yàn)。
- 【藥物相互作用】1.與乙酰膽堿、組胺或去甲腎上腺素同用時(shí)，療效可減弱。2.與其他擬交感胺類藥如苯福林、麻黃堿或腎上腺素同用時(shí)可能降低抗心絞痛的效應(yīng)。3.中度或過量飲酒時(shí)，本品可導(dǎo)致血壓過低。4.與降壓藥或擴(kuò)張血管藥同用時(shí)可使硝酸甘油的體位性降壓作用增強(qiáng)。5.與三環(huán)類抗抑郁藥同用時(shí)，可加劇抗抑郁藥的低血壓和抗膽堿效應(yīng)。
- 【藥物過量】如因逾量而發(fā)生低血壓時(shí)，應(yīng)抬高兩腿，以利靜脈血中回流，如仍不能糾正，加用α受體激動劑如苯福林或甲氧明，但不用腎上腺素。測定血中變性血紅蛋白，如有應(yīng)增加高流量氧吸入，重癥可靜脈注射亞甲藍(lán)。
- 【藥理毒理】單硝酸異山梨酯為二硝酸異山梨酯主要活性代謝物，二硝酸鹽絕大部分臨床活性為單硝酸異山梨酯。單硝酸異山梨酯和所有有機(jī)硝酸的主要藥理在于舒張血管平滑肌，擴(kuò)張動脈末梢尤其是靜脈。擴(kuò)張靜脈可以促進(jìn)末梢血的聚集，減少靜脈回流心臟，因而降低左心室端舒壓和肺毛細(xì)管契壓。小動脈舒張可以降低全身血管阻力，動脈收縮壓和平均動脈壓，也會舒張冠狀動脈。降低前舒壓、后舒壓和冠狀舒張的重要性尚不明確。單硝酸異山梨酯在相關(guān)濃度上不會產(chǎn)生基因突變、染色體畸變。雄鼠交配前9周、雌鼠交配前2周，開始服用劑量為750mg/kg/天的單硝酸異山梨酯，研究結(jié)果表明對生殖無影響。致畸研究中，孕鼠和孕兔服用劑量達(dá)240mg或280mg/kg/天，未發(fā)現(xiàn)致畸作用。
- 【藥代動力學(xué)】經(jīng)靜脈給藥，迅速分布至全身，在心臟、腦組織和胰腺中含量較高，脂肪組織、皮膚、大腸、腎上腺和肝臟含量較低，血漿蛋白結(jié)合率低，腎臟是主要排泄途徑，其次為膽汁排泄。本品脫硝后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛形式排出，2%以原形排出，其代謝產(chǎn)物都無擴(kuò)血管作用。
- 【貯藏】密閉，陰涼處保存。
- 【有效期】24個(gè)月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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