- 【藥品名稱】
通用名稱：司帕沙星顆粒
英文名稱：Sparfloxacin Granules
漢語拼音：Sipashaxing Keli - 【成份】本品主要成份為司帕沙星
- 【性狀】本品為黃色顆粒。
- 【適應(yīng)癥】
本品可用于由敏感致病菌引起的感染，包括： 呼吸系統(tǒng)感染：如急性咽炎、急性扁桃體炎、中耳炎、副鼻竇炎、支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎等； 泌尿生殖系統(tǒng)感染：如膀胱炎、腎盂腎炎、前列腺炎、淋菌性尿道炎、非淋菌性尿道炎、子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、子宮頸炎、前庭大腺炎等及由溶脲脲原體、沙眼衣原體所致的泌尿生殖道感染； 膽道感染：如膽囊炎、膽管炎等； 腸道感染：如細(xì)菌性痢疾、傷寒、感染性腸炎、沙門氏菌腸炎等； 皮膚、軟組織感染：如膿皰瘡、集族性痤瘡、毛囊炎、癤、癤腫、癰、丹毒、峰窩組織炎、淋巴結(jié)炎、淋巴管炎、皮下膿腫、汗腺炎、乳腺炎、外傷及手術(shù)傷口感染等； 口腔感染：如牙周組織炎、牙冠周炎、顎炎等； - 【規(guī)格】100mg/袋
- 【用法用量】口服，每次適量加入溫開水中稍加攪拌后立即服用或?qū)㈩w粒直接放入口中，立即用溫開水送服。成人每次0.1～0.3g，最多不超過0.4g，每日一次，療程一般4～7天以上，可據(jù)病種及病情適當(dāng)增減。或遵醫(yī)囑。
- 【不良反應(yīng)】本品可能引起下列反應(yīng)：
1．消化系統(tǒng)反應(yīng)：如惡心、嘔吐、食欲不振、上腹部不適、軟便、腹瀉、腹脹、便秘、血便、口腔炎等；
2．過敏反應(yīng)（含光敏感反應(yīng)）：如皮疹、發(fā)熱、局部發(fā)紅、水腫、瘙癢、水皰、紅斑、充血等；
3．中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭昏、煩燥、失眠、痙攣、震顫等；
4．實(shí)驗(yàn)室檢查：GOT、GPT、ALP、LDH、r-GPT、BUN、血肌酐及總膽紅素升高,也可致嗜酸性粒細(xì)胞增多及白血球、紅血球、血紅蛋白和血小板降低等；國外有QT輕度延長的報(bào)告。
5．其他：偶見肌腱炎、偽膜性腸炎、間質(zhì)性肺炎、休克、過敏綜合癥（呼吸困難、浮腫、聲音嘶啞、潮紅、瘙癢癥等）、眼粘膜綜合癥（史蒂文斯-約翰遜綜合癥）、低血糖、麻木感、不舒服感、疲倦感等。 - 【禁忌】對(duì)喹諾酮類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女及18歲以下患者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】1．光過敏者禁用或慎用。
2．用藥期間，應(yīng)盡可能避免接觸日光、暴曬。若有光過敏癥狀產(chǎn)生，如皮疹、瘙癢、水皰、局部發(fā)紅等，必須立即停藥，并給予適當(dāng)治療。
3．肝、腎功能異常者應(yīng)慎用或適當(dāng)降低劑量。
4．有癲癇史及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病者慎用。
5．可能有QT延長的患者，如心臟病患者（心律不齊、缺血性心臟病等）、低鉀血癥、低鎂血癥以及服用抗心律失常藥物者等，應(yīng)慎用本品。
6．高齡者慎用本品，若使用應(yīng)適當(dāng)降低用量。
7．同依諾沙星、諾氟沙星、環(huán)丙沙星一樣，本品與非甾體抗炎藥（如聯(lián)苯丁酮酸、丙酸衍生物等）合用時(shí)，有引起痙攣的罕見報(bào)告。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
- 【兒童用藥】18歲以下患者禁用。
- 【老年用藥】目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料。老年患者慎用本品。高齡患者消除半衰期延長，應(yīng)注意藥物蓄積。
- 【藥物相互作用】本品與含有鋁、鎂、鐵的抗酸劑合用時(shí)，可降低本品的吸收，從而降低療效。
- 【藥物過量】目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料。
- 【藥理毒理】藥理作用：
司帕沙星為廣譜氟喹諾酮類抗生素，其作用機(jī)理為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶（為細(xì)菌的拓?fù)洚悩?gòu)酶，該酶能控制DNA拓?fù)鋵W(xué)，并參與DNA復(fù)制、修復(fù)、失活和轉(zhuǎn)錄）的活性。 本品在化學(xué)結(jié)構(gòu)上和作用形式上與β-內(nèi)酰胺類抗生素不同，因此，對(duì)于β-內(nèi)酰胺類抗生素耐藥的細(xì)菌本品仍有效。 盡管本品與其它氟喹諾酮藥物之間已發(fā)現(xiàn)有交叉耐藥性，但是某些對(duì)其它氟喹諾酮類藥物耐藥的微生物對(duì)本品仍敏感。 動(dòng)物體外試驗(yàn)和臨床感染治療中證實(shí)，本品對(duì)下列細(xì)菌有抗菌活性：
革蘭氏陽性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、（對(duì)青霉素敏感的菌株）。
革蘭氏陰性需氧微生物：大腸桿菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷白桿菌、卡他莫拉菌。 其它微生物：肺炎衣原體、肺炎支原體。
以下微生物盡管體外有抗菌作用，但是其臨床意義尚不清楚：
革蘭氏陽性需氧微生物：無乳鏈球菌、肺炎鏈球菌（耐青霉素菌株）、化膿鏈球菌等。
革蘭氏陰性需氧微生物：硝酸鹽陰性不動(dòng)桿菌、魯氏不動(dòng)桿菌、弗羅因德枸櫞酸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、催產(chǎn)克雷白桿菌、嗜肺性軍團(tuán)菌、摩根菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌。
毒理研究
遺傳毒性：本品對(duì)Ames試驗(yàn)中大多數(shù)鼠傷寒沙門菌株（TA100、TA1535、TA1537）、大腸桿菌WP2 uvrA和中國倉鼠肺細(xì)胞均無致突變作用，但已證實(shí)本品和其它喹諾酮類的藥物對(duì)鼠傷寒沙門菌株TA102有致突變作用，并誘導(dǎo)大腸桿菌的DNA修復(fù)，這可能是因?yàn)檫@些藥物抑制了細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶。本品在體外細(xì)胞毒濃度下，可誘發(fā)中國倉鼠肺細(xì)胞染色畸變，但是當(dāng)經(jīng)口給予小鼠本品后，未見染色體畸變數(shù)或小鼠骨髓微核增加。
生殖毒性：以體表面積計(jì)算，大鼠、家兔和猴分別經(jīng)口給予劑量為人最大用藥劑量的6.4、4.4、2.6倍（猴和大鼠的血漿濃度分別高于人的4.5和6.5倍）時(shí)，未見致畸胎作用。本品在大鼠給藥劑量達(dá)人最大給藥劑量（400mg）的15.4倍（以體表面積計(jì)算，相當(dāng)于人最大血漿濃度的12倍）時(shí)，對(duì)雌、雄動(dòng)物的生育力或生殖功能無影響。以上劑量對(duì)家兔和猴的母體具有明顯的毒性，對(duì)大鼠有輕度的母體毒性。當(dāng)以出現(xiàn)明顯母體毒性的劑量（以體表面積計(jì)，相當(dāng)于人用最大劑量的9.3倍）給予懷孕大鼠，可見劑量依賴性的胚胎腦室中隔的缺損。在三種動(dòng)物的試驗(yàn)中，該損傷對(duì)大鼠是特異性的。由于尚無在懷孕婦女中進(jìn)行充和嚴(yán)格對(duì)照的研究，所以懷孕期間，只有在權(quán)衡對(duì)胎兒的影響為利大于弊時(shí)才能使用。 本品可從人乳汁中分泌，由于哺乳期的母親服用本品對(duì)嬰兒潛在嚴(yán)重的不良反應(yīng)，所以在考慮藥物對(duì)母親的重要性后，決定是否中斷哺乳或終止使用藥物。
致癌性：小鼠或大鼠分別連續(xù)104周每日經(jīng)口給予相當(dāng)于人最大劑量（400mg）的3.5～6.2倍（以體表面積計(jì)算）時(shí)，未發(fā)現(xiàn)致癌性。 其它：已證實(shí)未成年犬連續(xù)7天經(jīng)口給予本品劑量為25mg/kg/day（以體表面積計(jì)算，約相當(dāng)于人最高劑量的1.9倍），可引起關(guān)節(jié)病。犬的負(fù)重關(guān)節(jié)顯示小范圍的軟骨腐蝕性損傷。其他喹諾酮類的藥物在不同種類的未成年動(dòng)物中也可見此類變化和關(guān)節(jié)病變的其它體征。 - 【藥代動(dòng)力學(xué)】1、我國目前尚缺乏司帕沙星顆粒的人體詳細(xì)藥代動(dòng)力學(xué)研究資料。本品人體生物等效性研 究表明，12名健康志愿者單次口服本品400mg，以HPLC法測定血藥濃度，血藥峰濃度平均為1.54±0.36ml／Ｌ，達(dá)峰時(shí)間平均為4.75±0.40h。
2、文獻(xiàn)資料介紹的司帕沙星藥代動(dòng)力學(xué)情況如下： 據(jù)文獻(xiàn)資料介紹，健康成人空腹單次口服200mg司帕沙星片時(shí)，服藥后約4小時(shí)左右，血漿藥物濃度達(dá)峰值，其值為0.58μg／ml，消除半衰期較長，約為16小時(shí)左右。司帕沙星片口服后主要在小腸吸收，胃幾乎不吸收。司帕沙星片血漿蛋白結(jié)合率為42～44％。 高齡者單次口服150mg司帕沙星片時(shí)，血漿藥物濃度峰值為1.72μg/ ml，平均消除半衰期為26小時(shí)左右。司帕沙星片口服吸收后體內(nèi)分布廣泛，主要分布于膽囊（約為血漿藥物濃度的7倍）；其次為皮膚、前列腺、子宮、卵巣、耳、鼻、喉組織、痰液、尿液及乳汁中（約為血漿藥物濃度的1.5倍）；再次為唾液、淚液（約為血漿藥物濃度的0.7～0.8倍）；最低為眼房水及脊髓液。 健康成人單次口服司帕沙星片200mg后72小時(shí)，用藥量的12%以原型藥物及29%以葡萄糖醛酸共軛物從尿中排泄，51%以原型藥物從糞便中排泄。 司帕沙星片和抗酸劑（如氫氧化鋁凝膠）合用與司帕沙星片單獨(dú)使用相比較，血漿半衰期大致相同，血漿藥物濃度峰值及曲線下面積降低21％及35％。 健康成人及患者合用司帕沙星片與茶堿時(shí)，司帕沙星片不影響血漿中茶堿濃度。 - 【貯藏】遮光，密封保存。
- 【包裝】鋁袋包裝，6袋／盒，12袋／盒。
- 【有效期】暫定24個(gè)月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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