- 【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：毒毛花苷k注射液
英文名稱(chēng)：Strophanthink Injection
漢語(yǔ)拼音：Dumaohuaxuanzigank Zhusheye - 【成份】本品為：夾竹桃科植物綠毒毛旋花(StrophanthukkombeOliv)的干燥成熟種子中得到的各種苷的混合物
- 【性狀】本品為無(wú)色或微黃色的澄明液體。
- 【適應(yīng)癥】
本品適用于急性充血性心力衰竭，特別適用于洋地黃無(wú)效的患者，亦可用于心率正?；蛐穆示徛男姆款潉?dòng)的急性心力衰竭患者。 - 【規(guī)格】(1)1ml∶0.25mg(2)2ml：0.5mg
- 【用法用量】靜脈注射成人常用量：首劑0.125－0.25㎎，加入等滲葡萄糖液20－40ml內(nèi)緩慢注入（時(shí)間不少于5分鐘），2小時(shí)后按需要重復(fù)再給一次0.125－0.25㎎，總量每天0.25－0.5㎎。極量：靜脈注射一次0.5㎎，一日1㎎。病情好轉(zhuǎn)后，可改用洋地黃口服制劑。成人致死量為10㎎。小兒常用量：按體重0.007－0.01㎎/㎏或按體表面積0.3mg/m2,首劑給予一半劑量，其余分成幾個(gè)相等部分，間隔0.5－2小時(shí)給予。
- 【不良反應(yīng)】（1）常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、明顯的無(wú)力、軟弱。（2）少見(jiàn)的反應(yīng)包括：視力模糊或"黃視"（中毒癥狀）、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。（3）罕見(jiàn)的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、蕁麻疹（過(guò)敏反應(yīng)）等。（4）中毒表現(xiàn)中，心律失常最重要，最常見(jiàn)為室性早搏，約占心臟不良反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界區(qū)心動(dòng)過(guò)速，陣發(fā)性房性心動(dòng)過(guò)速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)、竇性停搏、等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見(jiàn)，但室性心律失常比成人少見(jiàn)。新生兒可有P－R間期延長(zhǎng)。（5）皮下注射可以引起局部炎癥反應(yīng)。
- 【禁忌】禁用：1．任何強(qiáng)心甙制劑中毒患者；2．室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)；3．梗阻性肥厚型心肌?。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮）；4．預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。5．Ⅱo以上AVB(房-室傳導(dǎo)阻滯)
- 【注意事項(xiàng)】本品毒性劇烈，過(guò)量時(shí)可引起嚴(yán)重心律失常。1．近1周內(nèi)用過(guò)洋地黃制劑者，不宜應(yīng)用，以免中毒危險(xiǎn)。2．已用全效量洋地黃者禁用，停藥7天后慎用。3．不宜與堿性溶液配伍。4．急性心肌炎、感染性心內(nèi)膜炎、晚期心肌硬化等患者忌用。5．本品慎用于：（1）低鉀血癥；（2）不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；（3）高鈣血癥；（4）甲狀腺功能低下；（5）缺血性心臟??；（6）急性心肌梗死早期；（7）活動(dòng)心肌炎；（8）腎功能損害。（9）房、室早搏者。6．皮下注射或肌注可以引起局部炎癥反應(yīng)，一般僅用于靜脈注射。7．強(qiáng)心甙中毒，一般會(huì)有惡心、嘔吐、厭食、頭痛、眩暈等，首先應(yīng)鑒別是由于心功能不全加重，還是強(qiáng)心甙過(guò)量所致，因前者需調(diào)整劑量，后者則宜停藥。8．用藥期間忌用鈣劑。9．用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：（1）血壓、心率及心律；（2）心電圖；（3）心功能監(jiān)測(cè)；（4）電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；（5）腎功能；（6）疑有洋地黃中毒時(shí)，應(yīng)作洋地黃血藥濃度測(cè)定。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過(guò)胎盤(pán)，故妊娠后期用量可能適當(dāng)增加，分娩后6周減量。本品可排入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用時(shí)，停止哺乳。
- 【兒童用藥】新生兒對(duì)本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對(duì)本品敏感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。
- 【老年用藥】老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對(duì)本品耐受性低，必須減少劑量。
- 【藥物相互作用】1．與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumetanide，制品為丁尿胺）、依他尼酸（EthacrynicAcid,利尿酸）等同用時(shí)，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。2．與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫(kù)溴胺（PancuroniumBromide,潘可龍，巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林，Scoline;SuxamethoniumChloride)或擬腎上腺素類(lèi)藥同用時(shí)，可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。3．血鉀正常的嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯的洋地黃化患者不應(yīng)同時(shí)應(yīng)用鉀鹽，噻嗪類(lèi)利尿劑與本品同用時(shí)，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。4．應(yīng)注意β受體阻滯劑與本品同用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩的可能。但并不排除洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常時(shí)應(yīng)用β受體阻滯劑。5．與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關(guān)，甚至可達(dá)到中毒濃度。6．與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對(duì)強(qiáng)心甙的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩。7．螺內(nèi)酯可延長(zhǎng)本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度。8．血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。9．依酚氯胺（EdrophoniumChloride,Tensilon騰喜龍）與本品合用可致明顯心動(dòng)過(guò)緩。10．吲哚美辛（Indomethacin,消炎痛）可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長(zhǎng)，有中毒危險(xiǎn)，需監(jiān)測(cè)血藥濃度及心電圖。11．與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝素用量。12．應(yīng)用本品時(shí)靜脈注射硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎，尤其是靜注鈣鹽時(shí)，可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。
- 【藥物過(guò)量】1．本品成人致死量為10mg。2．如給予負(fù)荷量，需了解患者在2－3周之前是否服用過(guò)任何洋地黃制劑，如有強(qiáng)心甙殘余作用，需減少本品劑量，以免中毒.3．強(qiáng)心甙劑量計(jì)算應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重，脂肪組織不攝取強(qiáng)心甙.4．推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量.5．本品以原形經(jīng)腎排出，腎功能不全者、老年、體弱者應(yīng)用需謹(jǐn)慎。6．強(qiáng)心甙化患者，對(duì)電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕。7．透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。8．在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時(shí)，不宜補(bǔ)鉀。9．?huà)胗變河绕涫窃绠a(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測(cè)下調(diào)整劑量。10．當(dāng)患者由本品注射液改為口服強(qiáng)心甙維持量時(shí)，為補(bǔ)償藥動(dòng)學(xué)差別，需要調(diào)整劑量。11．應(yīng)靜脈給藥，因?yàn)榧∪庾⑸溆忻黠@局部反應(yīng)，且作用慢、生物利用度差。12．本品過(guò)量及毒性反應(yīng)的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿劑治療，如有低鉀血癥而腎功能尚好，可以給鉀鹽，口服氯化鉀，每次1g，1日3次。心律失常者可用：（1）氯化鉀靜脈滴注，對(duì)消除異位心律往往有效。每24小時(shí)用1.5～3g氯化鉀溶于5%葡萄糖溶液500ml中緩慢靜脈滴注；同時(shí)也需補(bǔ)充鎂鹽，硫酸鎂、L－天門(mén)冬氨酸鉀鎂。但腎功能不全、高鉀血癥或重癥房室傳導(dǎo)阻滯者不宜補(bǔ)鉀。（2）苯妥英納，該藥能與強(qiáng)心甙競(jìng)爭(zhēng)性爭(zhēng)奪Na－K－ATP酶，因而有解毒效應(yīng)。對(duì)緊急病例，一般先靜脈滴注250mg，然后再根據(jù)病情繼續(xù)靜脈滴注或肌注100mg（加注射用水20ml緩慢注射）；如情況不緊急，也可口服，每次0.1mg，每日3－4次。（3）利多卡因，對(duì)消除室性心律失常有效。成人用50－100mg加入葡萄糖注射液中靜脈注射，必要時(shí)可重復(fù)。（4）阿托品，對(duì)緩慢性心律失常者可用。成人用0.5～5mg皮下或靜脈注射。2～3小時(shí)重復(fù)一次。（5）心動(dòng)過(guò)緩或完全性房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能時(shí)，可安置臨時(shí)起搏器；異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。（6）依地酸鈣納(CalciumDisodiumEdetate)，以其與鈣螯合的作用，也可用于治療洋地黃所致的心律失常。（7）對(duì)可能有生命危險(xiǎn)的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片段，每40mg地高辛免疫Fab片段，大約結(jié)合0.6mg地高辛或洋地黃毒甙。（8）注意肝功能不良時(shí)應(yīng)減量。同時(shí)服用苯妥英納、苯巴比妥、保泰松、利福平會(huì)使血中洋地黃毒甙濃度降低50%。
- 【藥理毒理】本品系從康毗毒毛旋花種子中提取的強(qiáng)心甙，其化學(xué)極性高，脂溶性低，為常用的、高效、速效、短效強(qiáng)心甙。治療劑量時(shí)1．正性肌力作用：本品選擇性地與心機(jī)細(xì)胞膜Na+--K+ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損，心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲(chǔ)量亦增多，心肌興奮時(shí)，有較多的Ca2+釋放；心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增高，激動(dòng)心肌收縮蛋白增加心肌收縮力。2．負(fù)性頻率作用：由于其正性肌力作用，血流動(dòng)力學(xué)狀態(tài)改善，消除反射性交感神經(jīng)張力的增高，增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率、延緩房室傳導(dǎo)。3．心臟電生理作用：降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長(zhǎng)其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動(dòng)的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動(dòng)過(guò)速和房撲時(shí)，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。4．強(qiáng)心甙的心外作用：中毒量的強(qiáng)心甙可致中樞神經(jīng)興奮，頭痛、頭暈、疲倦和嗜睡，有時(shí)可出現(xiàn)神經(jīng)痛，面部下1/3區(qū)痛，表現(xiàn)類(lèi)似三叉神經(jīng)痛。因興奮延腦極后區(qū)催吐化學(xué)感受區(qū)而致嘔吐，嚴(yán)重者甚至引發(fā)行為異常和精神癥狀，尤其易發(fā)生于動(dòng)脈硬化癥的老人，如定向困難、失語(yǔ)、幻覺(jué)和譫妄等。由于強(qiáng)心甙影響視神經(jīng)功能，甚至引發(fā)球后視神經(jīng)炎而發(fā)生視神經(jīng)障礙，如視力模糊、復(fù)視及色視（黃視或綠視癥）。中毒量強(qiáng)心甙對(duì)中樞交感神經(jīng)的興奮致使交感神經(jīng)張力過(guò)高，是強(qiáng)心甙誘發(fā)心律失常的神經(jīng)性因素。強(qiáng)心甙對(duì)人的動(dòng)脈和靜脈有直接收縮作用是強(qiáng)心甙對(duì)血管的直接作用。5．洋地黃毒甙治療濃度為15～30ng/ml；交叉濃度為25～35ng/ml；中毒濃度為＞35ng/ml。6．中毒濃度強(qiáng)心甙的電生理影響是由于強(qiáng)心甙明顯抑制心肌細(xì)胞膜Na+-K+ATP酶，使〔Na+〕i積聚增高，〔K+〕i明顯降低，致使心肌細(xì)胞膜最大舒張電位降低，自律性增高，心肌、浦氏纖維興奮下降，房室結(jié)、浦氏纖維以及心肌傳導(dǎo)速度延緩，呈現(xiàn)不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。中毒量強(qiáng)心甙還可使心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度過(guò)高，Ca2+呈超負(fù)荷狀態(tài)，使細(xì)胞內(nèi)Ca2+貯庫(kù)振蕩性地釋出和再攝取Ca2+，同時(shí)細(xì)胞膜對(duì)Na+通透性增高，激發(fā)短暫的內(nèi)向電流，心肌細(xì)胞膜出現(xiàn)遲后去極化，引起心肌觸發(fā)活動(dòng)，這是中毒量強(qiáng)心甙誘發(fā)心律失常的機(jī)制之一。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】口服經(jīng)胃腸道不易吸收（僅3－10%）且吸收不規(guī)則，不宜口服。靜脈注射作用迅速，蓄積性較低，對(duì)迷走神經(jīng)作用很小，靜注后5－15分鐘生效，1－2小時(shí)達(dá)最大效應(yīng)，作用維持1~4天?？煞植加谛?、肝、腎等組織中。血漿蛋白結(jié)合率僅5%。以原形經(jīng)腎排泄。清除半衰期約21小時(shí)。
- 【貯藏】遮光,密閉保存。
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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