- 【藥品名稱】
通用名稱:醋甲唑胺片
英文名稱:Methazolamide Tablets,
漢語拼音:Cujiazuo'an Pian - 【成份】本品主要成份為:醋甲唑胺
- 【性狀】本品為白色片
- 【適應(yīng)癥】
用于原發(fā)性開角型青光眼、閉角型青光眼及某些繼發(fā)性青光眼,局部用抗青光眼藥眼壓控制不理想患者的輔助治療。因本品降眼壓的同時(shí)對酸堿平衡影響較少,故對于患有嚴(yán)重阻塞性肺部疾患的患者本品優(yōu)于乙酰唑胺。醋甲唑胺對尿枸櫞酸分泌的影響較乙酰唑胺小,故對于需口服碳酸酐酶抑制劑治療但又易引起腎結(jié)石形成的患者,推薦應(yīng)用醋甲唑胺。 - 【規(guī)格】醋甲唑胺片:25mg,50mg
- 【用法用量】成人口服初始用藥時(shí),用25mg,一日2次,這一劑量??墒寡蹓合陆?~5mmHg,且副作用最小。如用藥后降眼壓效果不理想,劑量可加大為50mg,一日2次。
- 【不良反應(yīng)】1.有報(bào)道醋甲唑胺可引起嚴(yán)重的血液學(xué)不良反應(yīng),包括再生障礙性貧血和粒細(xì)胞缺乏癥。2.有報(bào)道服醋甲唑胺可引起腎結(jié)石,但非常罕見。3.其他有惡心、厭食、感覺異常、不適、疲勞及皮膚糜爛等不良反應(yīng)。
- 【禁忌】1.肝、腎功能不全致低鈉血癥、低鉀血癥、高氯性酸中毒,腎上腺衰竭及腎上腺皮質(zhì)機(jī)能減退(阿狄森病)和有肝昏迷傾向患者禁用。2.有磺胺過敏史的患者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】1.慎用于有代謝性酸中毒及低血鉀危險(xiǎn)的患者。2.閉角型青光眼不應(yīng)用醋甲唑胺代替手術(shù)治療,否則可引起永久性粘連性房角關(guān)閉。3.本品不能長期用于控制眼壓。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.本品可引起嚙齒類動物畸形,孕婦應(yīng)避免服用。2.尚不清楚本品否分泌至乳液中,哺乳期婦女若需用本品治療,應(yīng)停止哺乳。
- 【兒童用藥】本品對兒童的安全性和療效尚不清楚。
- 【老年用藥】老年人和成年人對本品有很好的耐受性,故本品適用于老年患者。
- 【藥物相互作用】1.碳酸酐酶抑制劑與高劑量阿斯匹林合用可引起嚴(yán)重的代謝紊亂。因此,本品與水楊酸制劑合用要慎重。2.低劑量醋甲唑胺本身不引起低血鉀,但碳酸酐酶抑制劑可增加其他藥物的排鉀作用。3.與促腎上腺皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素聯(lián)合使用,可以導(dǎo)致嚴(yán)重的低血鉀,在聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)注意監(jiān)護(hù)血清鉀的濃度及心臟功能。亦應(yīng)估計(jì)到長期同時(shí)使用有增加低血鈣的危險(xiǎn),可以造成骨質(zhì)疏松,因?yàn)檫@些藥增加鈣的排泄。
- 【藥理毒理】本品化學(xué)結(jié)構(gòu)類似乙酰唑胺(在氮原子上多一個(gè)甲基)。因此,藥理作用及作用機(jī)理與乙酰唑胺相同。又因醋甲唑胺的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)減少了電離作用,故眼內(nèi)透性較乙酰唑胺增強(qiáng)。本品穿透血-房水和血-腦屏障的功能亦較乙酰唑胺強(qiáng)(人腦脊髓液的濃度比乙酰唑胺高50倍)。抑制碳酸酐酶作用比乙酰唑胺強(qiáng)60%,在體內(nèi)僅55%的醋甲唑胺與血漿蛋白結(jié)合(而90%~95%的乙酰唑胺與血漿蛋白結(jié)合)。因?yàn)橹挥兴幬飫┝康奈唇Y(jié)合部分發(fā)揮藥理作用,故較低劑量即有明顯降眼壓反應(yīng)。醋甲唑胺可抑制房水生成,大部分患者用藥后房水生成可減少40%。口服1~2小時(shí)后產(chǎn)生降眼壓作用,維持16~18小時(shí)。本品的降眼壓作用呈劑量依賴性。應(yīng)用25、50及100mg口服,每8h1次,可使眼壓分別下降3.3、4.3及5.6mmHg。
- 【藥代動力學(xué)】本品經(jīng)胃腸道吸收良好,較乙酰唑胺吸收稍慢。血清濃度與劑量呈線性關(guān)系。血漿蛋白結(jié)合率55%,低于乙酰唑胺(90%),在血漿pH值范圍,39%的醋甲唑胺處于非電離狀態(tài)。口服100mg后,血清峰值出現(xiàn)在服藥后2~3小時(shí),峰濃度約為17μg/ml,峰濃度保持恒定至少8小時(shí)。醋甲唑胺的脂溶性和水溶性都比乙酰唑胺,這些特性有助于藥物從腎小管重吸收,增加藥物的半衰期和血漿濃度。血漿半衰期約14小時(shí),明顯長于乙酰唑胺。25%的本品以原型,75%以代謝產(chǎn)物形式經(jīng)尿排泄。
- 【貯藏】避光,密閉保存
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系