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英矽智能提名靶向FGFR2/3候選藥物,潛在用于"不限癌種"實(shí)體瘤治療

來源:藥源網(wǎng) 更新時(shí)間:2023/12/29

拓展創(chuàng)新腫瘤管線

  ? 提名用于"不限癌種"實(shí)體腫瘤治療的FGFR2/3臨床前候選化合物(PCC),使英矽智能在2023年內(nèi)提名的PCC總數(shù)達(dá)到六個(gè);

  ? ISM8001是一種口服、高選擇性、共價(jià)抑制劑,在多種FGFR2/3驅(qū)動(dòng)的藥效模型中以及高頻突變耐藥模型中均顯示出卓越的效力;

  ? 該項(xiàng)目再次驗(yàn)證了英矽智能一體化生成式人工智能平臺(tái)的能力,目前項(xiàng)目已開放合作。

  今天,臨床階段生成式人工智能(AI)驅(qū)動(dòng)的新藥研發(fā)公司英矽智能宣布提名ISM8001,一款靶向FGFR2/3的新穎雙靶點(diǎn)小分子臨床前候選化合物(PCC)用于"不限癌種"實(shí)體腫瘤治療,使英矽智能在2023年內(nèi)提名的PCC總數(shù)達(dá)到六個(gè)。

  成纖維細(xì)胞生長因子受體2/3(FGFR2/3)隸屬FGFR家族,通過對(duì)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的調(diào)控作用,在細(xì)胞增殖與存活、血管生成等生物過程中發(fā)揮關(guān)鍵作用。研究已經(jīng)揭示FGFR2/3畸變對(duì)尿道上皮癌、肝內(nèi)膽管癌、非小細(xì)胞肺癌、胃食管癌、結(jié)直腸癌、胰腺癌、子宮內(nèi)膜癌等多種實(shí)體瘤的驅(qū)動(dòng)作用,使其成為多種癌癥的潛在治療靶點(diǎn)。然而,目前已經(jīng)獲批的泛FGFR抑制劑在臨床使用上仍存在一些局限性,如不良反應(yīng)比例高、療效不理想以及獲得性耐藥等。

  英矽智能聯(lián)合首席執(zhí)行官兼首席科學(xué)官任峰博士表示,"Clinical Cancer Research的研究表明,7.1%的腫瘤患者群體內(nèi)存在FGFR畸變,目前獲批的泛FGFR抑制劑主要是針對(duì)尿路上皮癌和肝內(nèi)膽管癌適應(yīng)癥。英矽智能利用前沿生成式人工智能平臺(tái),開創(chuàng)了差異化的分子設(shè)計(jì)策略,在保留所需特性的同時(shí),克服泛FGFR抑制劑遇到的挑戰(zhàn),有望惠及更廣泛的FGFR畸變患者群體。"

  在Chemistry42生成化學(xué)平臺(tái)支持下,英矽智能研發(fā)團(tuán)隊(duì)生成一系列具有所需特性的新穎分子,并最終提名新一代共價(jià)FGFR抑制劑。ISM8001是一款口服高選擇性雙靶點(diǎn)抑制劑,靶向FGFR2/3,同時(shí)不影響同家族的FGFR1/4。該候選藥物在多個(gè)FGFR2/3驅(qū)動(dòng)的藥效模型,以及高頻突變耐藥模型中展現(xiàn)出優(yōu)越的療效。此外,ISM8001還表現(xiàn)出良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)、低起效劑量和理想的安全窗,有望支持更高的人體安全用藥劑量。

  英矽智能創(chuàng)始人兼首席執(zhí)行官Alex Zhavoronkov博士表示,"我們期待與經(jīng)驗(yàn)豐富的合作伙伴建立合作關(guān)系,推動(dòng)這個(gè)項(xiàng)目進(jìn)入下一個(gè)里程碑。ISM8001的提名無疑驗(yàn)證了英矽智能一體化生成式人工智能平臺(tái)的能力。我們致力于不斷升級(jí)和擴(kuò)展Pharma.AI平臺(tái),進(jìn)而為加速藥物發(fā)現(xiàn)賦能,滿足未竟臨床需求。"

  在生成人工智能的驅(qū)動(dòng)下,英矽智能持續(xù)探索人工智能與前沿科技交叉領(lǐng)域。2023年,英矽智能通過Pharma.AI藥物研發(fā)平臺(tái)的賦能,發(fā)現(xiàn)了6款自主研發(fā)的臨床前候選化合物(PCC),使2021年來公司提名的PCC總數(shù)達(dá)到17個(gè)。此外,公司已將5條自研管線推進(jìn)到臨床階段,包括4個(gè)處于臨床1期的創(chuàng)新項(xiàng)目,及進(jìn)展最快的、目前正在臨床2期試驗(yàn)階段的抗纖維化項(xiàng)目。

  關(guān)于英矽智能

  英矽智能是一家由生成式人工智能驅(qū)動(dòng)的臨床階段生物醫(yī)藥科技公司,通過下一代人工智能系統(tǒng)連接生物學(xué)、化學(xué)和臨床試驗(yàn)分析,利用深度生成模型、強(qiáng)化學(xué)習(xí)、轉(zhuǎn)換模型等現(xiàn)代機(jī)器學(xué)習(xí)技術(shù),構(gòu)建強(qiáng)大且高效的人工智能藥物研發(fā)平臺(tái),識(shí)別全新靶點(diǎn)并生成具有特定屬性分子結(jié)構(gòu)的候選藥物。英矽智能聚焦癌癥、纖維化、免疫、中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病、衰老相關(guān)疾病等未被滿足醫(yī)療需求領(lǐng)域,推進(jìn)并加速創(chuàng)新藥物研發(fā)。

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