- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用頭孢美唑鈉
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Toubaomeizuona - 【成份】頭孢美唑鈉。
- 【性狀】本品為白色或淡至微黃色粉未。
- 【適應(yīng)癥】
金色葡萄球菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌（吲哚陽(yáng)性及陰性）類桿菌屬、消化球菌及消化鏈球菌屬中，對(duì)本品敏感菌引起的下述感染癥：敗血癥；支氣管炎、支氣管擴(kuò)張癥感染時(shí)、肺炎、慢性呼吸道疾患繼發(fā)感染、肺化膿癥（肺膿腫）、膿胸；膽管炎、膽囊炎；腹膜炎；腎盂腎炎、膀胱炎；前庭大腺炎、子宮內(nèi)感染、子宮附件炎、子宮旁組織炎；頜骨周圍蜂窩織炎、頜炎。 - 【用法用量】通常成人，1日1~2克（效價(jià)），分2次靜脈注射或靜脈滴注。通常小兒，1日25~100毫克（效價(jià)）/公斤體重，分2~4次靜脈注射或者靜脈滴注。另外，難治性或嚴(yán)重感染癥，可隨癥狀將1日量成人4克（效價(jià)）、小兒增至150毫克（效價(jià)）/公斤體重，分2~4次給藥。靜脈注射時(shí)，本劑1克（效價(jià)）溶于滅菌注射用水、生理鹽水或葡萄糖注射液10毫升中，緩慢注入。另外，本劑可加入補(bǔ)液中靜脈滴注。溶解靜脈滴注劑（100毫升瓶）時(shí)，不得用注射用蒸餾水溶解（因溶液不呈等張）。
- 【不良反應(yīng)】1.休克（0.01%未滿）：引起休克（初期癥狀：不適感、口內(nèi)異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、發(fā)汗等），故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并適當(dāng)處理。2.急性腎功能衰竭（不明發(fā)生率）：偶有出現(xiàn)急性腎功能衰竭等嚴(yán)重腎損傷，故應(yīng)定期進(jìn)行檢查，并注意觀察，若出現(xiàn)BUN及血中肌酐上升等檢查所見，應(yīng)迅速停藥并適當(dāng)處理。3.粒細(xì)胞缺乏癥（不明發(fā)生率）及溶血性貧血（不明發(fā)生率）：出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏癥及溶血性貧血，故定期進(jìn)行檢查，并注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并適當(dāng)處理。4.偽膜性腸炎（0.01%未滿）：偶有出現(xiàn)偽膜性腸炎等伴有血便的嚴(yán)重大腸炎（初期癥狀：腹痛、頻繁腹瀉），故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并適當(dāng)處理。5.間質(zhì)性肺炎（不明發(fā)生率）及PIE綜合癥（不明發(fā)生率）：出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細(xì)胞增多等的間質(zhì)性肺炎及PIE綜合癥，若出現(xiàn)此類癥狀，應(yīng)速停藥并給腎上腺皮質(zhì)激素制劑等適當(dāng)處理。6.其他副作用皮膚粘膜眼綜合癥：據(jù)報(bào)道，其他頭孢烯類抗生素出現(xiàn)皮膚粘膜眼綜合癥（Stenens-johnson綜合癥）。
- 【禁忌】對(duì)本劑成分有休克既往史患者不得用藥。對(duì)本劑成分或頭孢烯類抗生素有過(guò)敏癥既往史患者原則上不得不用藥時(shí)慎用。
- 【注意事項(xiàng)】1.慎重用藥（下述患者應(yīng)慎重用藥）：（1）對(duì)青霉素類抗生素有過(guò)敏癥即往史者。（2）本人或雙親、弟兄有易引起支氣管哮喘、皮疹、尋麻疹等過(guò)敏癥狀體質(zhì)患者。（4）經(jīng)口攝食不足者或非經(jīng)口維持營(yíng)養(yǎng)者、全身狀態(tài)不良患者（通過(guò)攝食不能補(bǔ)充維生素K的患者，會(huì)出現(xiàn)維生素K缺乏癥狀）。2.重要且基本注意：（1）有可能引起休克，故應(yīng)仔細(xì)問(wèn)診。另外，事前進(jìn)行皮膚反應(yīng)為宜。（2）應(yīng)做好出現(xiàn)休克時(shí)可急救處理的準(zhǔn)備。給藥后患者保持安靜狀態(tài)并注意觀察。（3）給藥期間及給藥后至少1周避免飲酒（參照[藥物相互作用]項(xiàng)）3.對(duì)臨床檢驗(yàn)結(jié)果所及影響：（1）試紙反應(yīng)以外的本尼迪特氏試藥、費(fèi)林氏試藥及Clinitest進(jìn)行的尿糖檢查，有時(shí)呈陽(yáng)性，故應(yīng)注意。（2）用雅費(fèi)氏反應(yīng)進(jìn)行肌酐檢查時(shí)，表觀肌酐值有可能示高值，故應(yīng)注意。（3）直接庫(kù)姆斯氏試驗(yàn)，有時(shí)呈陽(yáng)性。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療的有益性超過(guò)危險(xiǎn)性時(shí)方可給藥尚未確立妊娠期用藥的安全性。
- 【兒童用藥】詳見[用法用量]項(xiàng)。
- 【老年用藥】高齡者注意下述內(nèi)容及用量和給藥間隔，觀察患者狀態(tài)慎重給藥。1.高齡者多見生理功能降低，易出現(xiàn)副作用。2.高齡者會(huì)出現(xiàn)維生素K缺乏引起的出血傾向。
- 【藥物相互作用】合用注意（合用時(shí)應(yīng)注意）：1.酒精：飲酒會(huì)出現(xiàn)雙硫醒樣作用（顏面潮紅、心悸、眩暈、頭痛、欲吐等），給藥期間及給藥后至少1周避免飲酒，其機(jī)理雖不明確，但3位側(cè)鏈的N-甲硫四唑基可能有雙硫醒樣作用。2.利尿劑（呋塞米等）：有可能增強(qiáng)腎損害。雖不明機(jī)理，但據(jù)報(bào)道，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（大鼠）合用呋塞米，見到輕度至中度的近側(cè)腎小管上皮細(xì)胞核萎縮及濃縮
- 【藥理毒理】1.抗菌作用：（l）頭孢美唑鈉對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的抵抗性高，因此對(duì)β-內(nèi)酰胺酶產(chǎn)生菌也有同于非產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶的敏感菌的很強(qiáng)抗菌力。（2）對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、吲哚陰性變形桿菌有卓越抗菌力，而且通常對(duì)其他頭孢菌素類及青霉素類抗生素不敏感的吲哚陽(yáng)性變形桿菌也有很強(qiáng)抗菌力。另外，對(duì)類桿菌、消化球菌及消化鏈球菌等厭氧菌也顯示卓越抗菌作用。2.作用機(jī)理：強(qiáng)力抑制增殖期細(xì)菌的細(xì)胞壁合成，而發(fā)揮殺菌性作用。1.幼年大鼠皮下給藥實(shí)驗(yàn)，有睪丸萎縮、抑制精子形成作用的報(bào)告。2.使用本劑時(shí)，定期檢查肝功能、腎功能和血液等為宜。3.用小鼠、家兔、豚鼠探討了本品的抗原性，其結(jié)果與其他頭孢菌素類抗生素同樣，所有動(dòng)物的抗原性均較弱，與頭孢唑林、頭孢噻吩的被動(dòng)皮膚過(guò)敏反應(yīng)的交叉性也較弱。另外，庫(kù)姆斯氏陽(yáng)性反應(yīng)較頭孢噻吩明顯減弱。（三共研究所）。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】1.血中濃度：（l）靜脈注射：健康成人靜脈注射頭孢美唑鈉1克（效價(jià)）時(shí)，給藥10分鐘后的平均血中濃度為188微克／毫升，6小時(shí)后為1.9微克／毫升，血中濃度半衰期為1小時(shí)左右。另外，血中濃度見到用量依存性。（2）靜脈滴注：健康成人用1小時(shí)靜脈滴注頭孢美唑鈉1克（效價(jià)）時(shí)，血中濃度在滴注結(jié)束時(shí)達(dá)最高值，其平均值為76.2微克／毫升，6小時(shí)后為2.7微克/毫升，血中濃度半衰期為1.2小時(shí)左右。血中濃度見到用量依存性。2.血清蛋白結(jié)合率：先鋒美他醇100微克／毫升：84.8％先鋒美他醇25微克／毫升：83.6％（體外，離心超濾法）（三共研究所）3.分布：高濃度分布于咳痰、腹水、腹腔滲出液、膽囊壁、膽汁、子宮、卵巢、輸卵管、盆腔死腔液、頜骨、上頜竇粘膜、牙齦等。另外，也分布于羊水、臍帶血、腎（皮質(zhì)及髓質(zhì)），但幾乎不分布于母乳中。4.代謝及排泄：頭孢美唑鈉在體內(nèi)不代謝，大部分以具有抗菌活性的未變化狀態(tài)從尿中排泄。6小時(shí)內(nèi)尿中回收率為85～92％，呈高率。5.腎損害時(shí)的血中濃度及尿中排泄：隨腎功能降低，尿中排泄減少，出現(xiàn)血中濃度上升及半衰期延長(zhǎng)。6.腎損害患者用藥：腎損害患者靜脈滴注頭孢美唑鈉1克（效價(jià)），用一室開放模型，解析藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果，腎功能與頭孢美唑鈉的血清清除率及腎清除率之間見到顯著相關(guān)關(guān)系。1）健康成人群，Ccr范圍（毫升/分鐘）>90：Ccr（毫升/分鐘）為115.8±7.4，Sc1（毫升/分鐘）為160.8±2.9，Rc1（毫升/分鐘）為110.6±14.9。2）腎損害人群：Ccr范圍（毫升/分鐘）60~90：Ccr（毫升/分鐘）為76.1±2.8，Sc1（毫升/分鐘）為69.4±7.0，Rc1（毫升/分鐘）為41.9±3.8；Ccr范圍（毫升/分鐘）30~60：Ccr（毫升/分鐘）為43.8±4.9，Sc1（毫升/分鐘）40.9±8.6，Rc1（毫升/分鐘）為29.9±5.1；Ccr范圍（毫升/分鐘）10~30：Ccr（毫升/分鐘）為17.1±2.3，Sc1（毫升/分鐘）26.9±7.0，Rc1（毫升/分鐘）為12.1±3.7；Ccr范圍（毫升/分鐘）<10：Ccr（毫升/分鐘）為4.4±1.9，Sc1（毫升/分鐘）11.2±3.9，Rc1（毫升/分鐘）為3.9±2.8。從頭孢美唑鈉的臨床成績(jī)來(lái)看，1次給藥量1克、1日2次每12小時(shí)給藥的方法為最多，且取得高有效率。下表表示，該給藥方法作為標(biāo)準(zhǔn)時(shí)的腎損害患者的給藥量及給藥間隔例。1）Ccr范圍（毫升/分鐘）>60：調(diào)節(jié)給藥間隔：用量（毫克）1，000，給藥間隔（小時(shí)）12；調(diào)節(jié)用量：用量（毫克）1，000，給藥間隔（小時(shí)）12。2）Ccr范圍（毫升/分鐘）60~30：調(diào)節(jié)給藥間隔：用量（毫克）1，000，給藥間隔（小時(shí)）24；調(diào)節(jié)用量：用量（毫克）500，給藥間隔（小時(shí)）12。3）Ccr范圍（毫升/分鐘）30~10：調(diào)節(jié)給藥間隔：用量（毫克）1，000，給藥間隔（小時(shí)）48；調(diào)節(jié)用量：用量（毫克）250，給藥間隔（小時(shí)）12。4）Ccr范圍（毫升/分鐘）<10：調(diào)節(jié)給藥間隔：用量（毫克）1，000，給藥間隔（小時(shí)）120；調(diào)節(jié)用量：用量（毫克）100，給藥間隔（小時(shí)）12。
- 【貯藏】室溫保存。
- 【有效期】24個(gè)月
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
位置：