- 【藥品名稱】
通用名稱：米非司酮膠丸
英文名稱：Mifepristone Soft Capsules
漢語拼音：Mifeisitong Jiao Wan - 【成份】本品主要成份為米非司酮。
- 【性狀】本品為膠丸,內(nèi)含淡黃色的澄明液體。
- 【適應(yīng)癥】
米非司酮膠丸與前列腺素藥物序貫合并使用，可用于終止停經(jīng)49天內(nèi)的妊娠。 - 【規(guī)格】5mg。
- 【用法用量】1、推薦用法及用量：停經(jīng)≤49天之健康早孕婦女，空腹或進(jìn)食2小時(shí)后，口服25～50mg米非司酮膠丸一日2次,連服2～3天,總量150mg,每次服藥后禁食二小時(shí),第3～4天清晨口服米索前列醇600ug，或于陰道后穹窿放置卡前列甲酯栓1枚(1mg)，或口服其他同類前列腺素藥物，臥床休息1～2小時(shí),門診觀察6小時(shí),注意用藥后出血情況,有無妊娠產(chǎn)物和副反應(yīng)。
2、對(duì)本品總量150mg不能耐受的早孕婦女：仍按以上用藥方法，但可把本品總量減為75mg。浙江省醫(yī)科院計(jì)劃生育研究所曾組織多中心隨機(jī)雙盲試驗(yàn)，240例服用總量75mg膠丸與239例服用總量150mg片劑的早孕婦女進(jìn)行比較，結(jié)果兩組終止早孕的療效及不良反應(yīng)的發(fā)生率均無顯著差異。 - 【不良反應(yīng)】幾乎所有用本品治療的婦女均有不良反應(yīng)，發(fā)生率約為90%。
1、子宮出血和下腹痛（包括子宮痙攣）是用本品治療可預(yù)見的結(jié)果，約有80-90%的婦女出血量超過最大月經(jīng)量。
2、部分早孕婦女服藥后，有惡心、嘔吐、暈厥、乏力、骨盆痛、肛門墜脹感。
3、個(gè)別婦女可出現(xiàn)皮疹、頭痛、眩暈及衰弱。
4、使用前列腺素后可有腹痛，部分對(duì)象可發(fā)生嘔吐、腹瀉，少數(shù)有面部潮紅和肢體發(fā)麻現(xiàn)象。
5、其他不良反應(yīng)有：背痛、發(fā)熱、陰道炎、寒戰(zhàn)、消化不良、失眠、腿痛、焦慮和白帶。
6、實(shí)驗(yàn)室檢查可有血色素、血球壓積和紅細(xì)胞下降，極少數(shù)可有血清ALT、AST、ALP及r-GT增高。 - 【禁忌】1、對(duì)本品過敏者。
2、心、肝、腎疾病患者及腎上腺皮質(zhì)功能不全者。
3、有使用前列腺素類藥物禁忌者：如青光眼、哮喘及對(duì)前列腺素類藥物過敏等。
4、帶宮內(nèi)節(jié)育器妊娠和懷疑宮外孕者。
5、有異常出血史或抗凝治療者。
6、遺傳性卟啉癥。
7、如不能為病人提供緊急處理不全流產(chǎn)、輸血和緊急復(fù)蘇的醫(yī)療設(shè)施，則禁用本品治療。 8、不得用于不能理解治療程序或不能依從治療方案的病人。 - 【注意事項(xiàng)】1、確認(rèn)為早孕者，停經(jīng)天數(shù)不應(yīng)超過49天。
2、米非司酮膠丸必須在具有急診、刮宮手術(shù)和輸液、輸血條件下使用。本品不得在藥房自行出售。
3、服藥前必須向服藥者詳細(xì)告知治療效果及可能出現(xiàn)的副反應(yīng)。治療或隨診過程中，如出現(xiàn)大量出血或其他異常情況，應(yīng)及時(shí)就醫(yī)。
4、服藥后，一般會(huì)較早出現(xiàn)少量陰道出血，平均9-16天，部分婦女流產(chǎn)后出血時(shí)間較長，8%可達(dá)30天或更長，曾有出血達(dá)69天的報(bào)道。在某些病人中，過大量出血可能需要給予血管收縮藥、刮宮、輸注生理鹽水，和/或輸血。
5、少數(shù)早孕婦女服用米非司酮膠丸后，即可自然流產(chǎn)。約80%的孕婦在使用前列腺素類藥物后，6小時(shí)內(nèi)排出絨毛胎囊，約10%孕婦在服藥后一周內(nèi)排出妊娠物。
6、服藥后8～15天必須去原治療單位復(fù)診，以確定流產(chǎn)效果。必要時(shí)作B型超聲波檢查或血HCG測定，如確診為流產(chǎn)不全或繼續(xù)妊娠，應(yīng)及時(shí)處理。
7、使用本品終止早孕失敗者，必須進(jìn)行人工流產(chǎn)終止妊娠。
8、任何類型宮內(nèi)節(jié)育器應(yīng)在本品治療前取出。
9、沒有本品在患慢性疾病，如心血管、高血壓、肝、呼吸或腎臟病人，1型糖尿病，嚴(yán)重貧血或重度吸煙的婦女中的安全性和有效性數(shù)據(jù)。對(duì)超過35歲和每天吸煙10支或以上的婦女應(yīng)慎用。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】除終止早孕婦女外，其他禁用。
- 【藥物相互作用】服用本品1周內(nèi)，避免服用阿司匹林和其他非甾體抗炎藥。雖然尚未見有藥物或食物與米非司酮有相互作用的專門研究，鑒于米非司酮被CYP3A4代謝，其代謝有可能被酮康唑、伊曲康唑、紅霉素和葡萄柚汁抑制（增加血清米非司酮水平）。此外，利福平、地塞米松、S．John'麥芽汁和某些抗驚厥藥（苯妥英，苯巴比妥，卡馬西平）可能誘導(dǎo)米非司酮代謝（降低米非司酮血清水平）。 根據(jù)體外抑制資料，聯(lián)合給予米非司酮可以導(dǎo)致本身是CYP3A4底物的藥物血清水平增加。由于米非司酮從體內(nèi)消除減慢，這種相互作用可以從給藥后體內(nèi)時(shí)間延長觀察到。因此，當(dāng)米非司酮與CYP3A4底物或治療窗窄的藥物，包括普通麻醉期間所用某些藥物一起給藥時(shí)，應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。
- 【藥物過量】在耐受性研究中，給予健康非妊娠婦女和男性對(duì)象單次口服1800mg米非司酮，未見有嚴(yán)重不良反應(yīng)報(bào)告。如果病人攝入明顯超過劑量，應(yīng)當(dāng)密切注意腎上腺衰竭征兆。
- 【藥理毒理】米非司酮為孕激素受體拮抗劑，具有終止早孕、抗著床、誘導(dǎo)月經(jīng)及促進(jìn)宮頸成熟等作用，與孕酮競爭受體而達(dá)到拮抗孕酮的作用，與糖皮質(zhì)激素受體亦有一定結(jié)合力。米非司酮能明顯提高妊娠子宮對(duì)前列腺素的敏感性。小劑量米非司酮序貫合用前列腺素類藥物，可得到滿意的終止早孕效果。尚無長期研究可用來評(píng)價(jià)米非司酮的潛在致癌作用。體外研究和動(dòng)物研究顯示，米非司酮沒有潛在的遺傳毒性。所進(jìn)行的試驗(yàn)包括：有或沒有代謝活化的Ames試驗(yàn)、在Saccharomyces cerevisiaeD4細(xì)胞中的基因轉(zhuǎn)化試驗(yàn)、在Schizosaccharomyces pompePI細(xì)胞中的前向突變、在培養(yǎng)HeLa細(xì)胞中誘導(dǎo)非預(yù)定的DNA合成、在CHO細(xì)胞中誘導(dǎo)染色體畸變；在V79中國倉鼠肺細(xì)胞中基因的體外試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)。米非司酮的藥理學(xué)活性中斷了動(dòng)物的動(dòng)情周期，在給藥期間所設(shè)計(jì)的研究不能評(píng)價(jià)對(duì)生育的作用。已經(jīng)進(jìn)行3個(gè)大鼠研究以確定停藥后是否存在對(duì)生殖功能的殘余影響。大鼠持續(xù)給藥3周引起動(dòng)情周期嚴(yán)重中斷的最低口服劑量為0．3mg／kg／d。在動(dòng)情周期重建后，讓動(dòng)物交配，并未觀察到對(duì)生殖功能有影響。在一個(gè)大鼠新生仔鼠的暴露研究中，在出生第一天，皮下給予劑量100mg／kg的米非司酮，對(duì)雄鼠或雌鼠將來的生殖功能沒有不良影響。新生期暴露于米非司酮的雌鼠中觀察到青春期的發(fā)生稍早。在另一大鼠研究中，新生期隔天給予米非司酮1mg／kg之后，觀察到雌鼠輸卵管和卵巢畸形，雄鼠青春期推遲，雄性性行為缺乏，睪丸變小，射精頻率下降。文獻(xiàn)報(bào)道在大約415000例使用米非司酮和米索前列醇終止早孕的婦女中共有82例失敗病例因當(dāng)時(shí)拒絕手術(shù)而繼續(xù)妊娠，除46例情況不詳外，36例中有一例檢測到畸胎。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服吸收迅速，約1.1±0.6小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值為0.80±0.22mg/L，但有明顯個(gè)體差異。體內(nèi)消除緩慢，消除半衰期約25小時(shí)。非孕婦一般達(dá)峰時(shí)間較快，血藥濃度較高，消除半衰期較長。本品有明顯首過效應(yīng)，其主要代謝產(chǎn)物為單去甲米非司酮、雙去甲米非司酮及丙炔醇米非司酮，其中單去甲米非司酮在米非司酮抗孕酮作用中起重要作用。米非司酮及代謝產(chǎn)物主要排泄途徑是通過糞便，自尿中排泄的量小于10%。 人體生物利用度研究結(jié)果表明，單次口服25mg米非司酮膠丸和25mg米非司酮片劑的相對(duì)生物利用度為91.3±27.9%,未見有明顯差異。
- 【貯藏】遮光密封，干燥處保存。
- 【包裝】聚乙烯瓶，每瓶15粒。
- 【有效期】24個(gè)月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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