- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用尿促卵泡素
商品名稱：麗申寶
英文名稱：Urofollitropin for Injection
漢語拼音：Xhusheyong Niaoculuanpaosu - 【成份】尿促卵泡素
- 【性狀】白色或類白色凍干塊狀物或粉末。
- 【適應(yīng)癥】
用于不排卵（包括多囊卵巢綜合征）且對枸櫞酸克羅米芬治療無效者
用于輔助生殖技術(shù)超促排卵者。 - 【規(guī)格】75 iu x 2 mL/瓶
- 【用法用量】本品可用于肌肉注射，在注射前可將粉末溶于生理鹽水注射液中，為避免注射容量過大，可將本品5瓶溶于1mL的溶劑中。用于不排卵（包括多囊卵巢綜合征）且對枸櫞酸克羅米芬治療無效者本品的治療目的是產(chǎn)生單個成熟的格拉夫卵泡，然后使用HCG促使卵子釋放。本品可在一個療程內(nèi)每日注射，在有月經(jīng)的患者，治療應(yīng)在月經(jīng)周期的頭7天內(nèi)開始。應(yīng)根據(jù)患者的反應(yīng)來調(diào)節(jié)治療方案。通常的治療方案開始是每天注射FSH達(dá)75-150IU，如果必要的話，間隔7天或14天每天可增加或減少75IU，以獲得適度的（而非過度）的反應(yīng)，如果4周后治療反應(yīng)仍不佳，本周期的治療就應(yīng)停止。如果反應(yīng)適度，在最后1次注射本品后24-48小時，應(yīng)單次肌注劑量10000IU的HCG，并建議患者在應(yīng)用HCG的當(dāng)天或第2天過性生活。如果反應(yīng)過度，就應(yīng)停止治療并不再使用HCG，在下一周期應(yīng)用較前一周期劑量為低的治療方案。用于輔助生育技術(shù)超促排卵者超排卵女性的治療方案包括在月經(jīng)周期的第2天或第3天開始每日應(yīng)用150-225IU的本品，根據(jù)患者的反應(yīng)調(diào)整劑量（每日最大劑量不超過450IU），繼續(xù)治療，直到獲得足夠的卵泡發(fā)育。在最后1次注射本品后的24-48小時，單次注射劑量10000IU的HCG以誘導(dǎo)卵泡的最終成熟?，F(xiàn)在已廣泛應(yīng)用GnRH的激動劑的降調(diào)節(jié)（Down-regulation）來抑制內(nèi)源性的LH峰并控制LH的水平，在通常的用藥方案中，一般在激動劑治療近2周后，開始應(yīng)用本品，繼續(xù)應(yīng)用這2種藥物，直到獲得足夠的卵泡發(fā)育。舉例說明，在頭7天可肌注225IU的本品，根據(jù)卵巢的治療反應(yīng)調(diào)節(jié)此后的劑量。
- 【不良反應(yīng)】有報道在應(yīng)用FSH和HMG后可出現(xiàn)注射部位的局部反應(yīng)，發(fā)熱，關(guān)節(jié)疼痛，出現(xiàn)包括胃腔脹滿的胃腸癥狀以及骨盆疼痛或乳房疼痛，輕度到中度的卵巢增大，有時可見卵巢囊腫，嚴(yán)重的卵巢過度刺激綜合征較少見，在某些罕見的病例中發(fā)生動脈血栓栓塞，其發(fā)生與應(yīng)用HMG及HCG治療有關(guān)，在應(yīng)用本品治療中也可發(fā)生這種情況。
在少數(shù)病例應(yīng)用本品治療后可出現(xiàn)多胎兒，其中大部分為雙胞胎，在體外受精中，這種現(xiàn)象與胚胎復(fù)制的數(shù)目有關(guān)。
由墮胎或流產(chǎn)所致的妊娠失敗和由其他生育問題所致的妊娠失敗的發(fā)生率類似，如果有輸卵管病變的病史，則有可能發(fā)生異位妊娠。有嚴(yán)重肺病（如肺不張，急性呼吸窘迫綜合征）的報道。 - 【禁忌】1、對本品以及任一成分過敏者；
2、妊娠或哺乳期婦女 ；
3、卵巢、乳腺、子宮、下丘腦或垂體腫瘤 ；
4、尚未診斷明確的陰道出血 ；
5、原發(fā)性卵巢功能衰竭 ；
6、與多囊卵巢無關(guān)的卵巢囊腫或卵巢增大 ；
7、性器官畸形不宜妊娠者 ；
8、子宮纖維瘤不宜妊娠者禁用。 - 【注意事項】1、在治療開始前再次確認(rèn)夫婦不育的診斷，并推定是否為適應(yīng)癥。
2、堅持應(yīng)用所推薦的治療劑量，并監(jiān)測治療方案以減少卵巢過度刺激癥的發(fā)生，在臨床驗證中，嚴(yán)重的卵巢過度刺激癥的發(fā)生率低于1%。
3、應(yīng)用本品治療過度的卵巢反應(yīng)一般不誘發(fā)明顯的不良反應(yīng)，除非使用HCG來誘導(dǎo)排卵或已發(fā)生妊娠。卵巢過度刺激綜合征通常發(fā)生在應(yīng)用HCG治療或排卵后1-2周。
4、如果出現(xiàn)骨盆疼痛、腹脹等癥狀或卵巢增大，或雌激素測定或超聲檢查提示過度的雌激素反應(yīng)，應(yīng)中止本品的治療，并不再接用HCG治療，同時避免性交以防止發(fā)生卵巢的過度刺激。
5、可能出現(xiàn)諸如腹水、心包滲出、胸膜積水、血液濃縮、繼發(fā)性醛固酮增多癥，或高凝狀態(tài)等，應(yīng)通過適當(dāng)?shù)尼t(yī)療措施來控制這些癥狀，包括避免不必要的骨盆檢查，如果不發(fā)生妊娠，這些癥狀通常在月經(jīng)到來之后自行消失。 對于有乳糖過敏史的患者，必須考慮到本品含有乳糖成分。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦與哺乳期婦女禁用。
- 【藥物相互作用】本品與枸櫞酸克羅米芬合用可增加卵泡反應(yīng)。
與GnRH激動劑合用時，需要增加本品的劑量以達(dá)到適當(dāng)?shù)穆雅莘磻?yīng)。 - 【藥物過量】本品使用過量可導(dǎo)致卵巢過度刺激綜合征。
- 【藥理毒理】尿促卵泡素是從絕經(jīng)期婦女尿中提取純化而來，其活性成分是FSH，F(xiàn)SH具有促進(jìn)卵泡募集與發(fā)育的作用。對于非原發(fā)性卵巢功能衰竭的婦女，尿促卵泡素能刺激卵巢卵泡發(fā)育。
在缺少內(nèi)源性LH峰的情況下，當(dāng)監(jiān)測結(jié)果顯示卵泡已充分發(fā)育時，注射本品后應(yīng)注射人絨毛膜促性腺激素（HCG），以促進(jìn)卵泡充分發(fā)育成熟和排卵。 - 【藥代動力學(xué)】國外同品種研究報道 ：對內(nèi)源性FSH受到抑制的自愿受試健康婦女，單劑量（225 IU）和多劑量（150 IU × 7天）注射Bravelle，從FSH Cmax和AUC的穩(wěn)態(tài)比率可以看出，皮下注射和肌肉注射Bravelle并不生物等效。多劑量肌肉注射Bravelle，Cmax和AUC的穩(wěn)態(tài)比率為77.7%，而皮下注射為81.8%。
單劑量和多劑量皮下注射和肌肉注射Bravelle的FSH藥代動力學(xué)參數(shù) ：單劑量給予225 IU
血藥峰濃度（Cmax）皮下注射為6.0(1.7) mIU/mL ；肌肉注射為8.8(4.5)mIU/mL。
達(dá)峰時間（Tmax）皮下注射為20.5(7.7)小時 ；肌肉注射為17.4(12.2)小時。
藥時曲線下面積（AUC）皮下注射為379(111) mIU/hr/mL ；肌肉注射為331(179) mIU/hr/mL。
半衰期（ t）皮下注射為31.8小時 ；肌肉注射為37.0小時。
Ka皮下注射為0.05(0.0231) hr-1 ；肌肉注射為0.1408(0.1227) hr-1。
多劑量給予150 IU×7天 ：
血藥峰濃度（Cmax）皮下注射為14.8(2.9) mIU/mL ；肌肉注射為11.5(2.9)mIU/mL。
達(dá)峰時間（Tmax）皮下注射為9.6(2.1)小時 ；肌肉注射為11.3(8.4)小時。
藥時曲線下面積（AUC）皮下注射為234.7(77.0) mIU/hr/mL ；肌肉注射為192.1(52.3) mIU/hr/mL。
半衰期（ t）皮下注射為20.6小時 ；肌肉注射為15.2小時。
Ka皮下注射為0.0905(0.0383) hr-1 ；肌肉注射為0.0358(0.0108) hr-1。
吸收：
單劑量皮下和肌肉注射Bravelle，F(xiàn)SH血漿濃度達(dá)到最大的時間分別為20.5小時和17.4小時，但多劑量注射Bravelle，均約為10小時。
清除：
單劑量皮下和肌肉注射Bravelle的平均半衰期分別為31.8小時和37小時，但其多劑量（7天）注射Bravelle分別為20.6小時和15.2小時。 - 【貯藏】遮光、密閉，陰涼處保存。
- 【有效期】暫定24個月。
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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