- 【藥品名稱】
通用名稱：利塞膦酸鈉片
商品名稱：唯善
英文名稱：Risedronate Sodium Tablets
漢語(yǔ)拼音：Lisailinsuanna Pian - 【成份】本品主要成份為：利塞膦酸鈉
- 【適應(yīng)癥】
本品用于治療和預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。 - 【規(guī)格】5mg
- 【用法用量】口服用藥，需至少餐前30分鐘直立位服用，一杯（200ml左右）清水送服，服藥后30分鐘內(nèi)不宜臥床。用量為一日一次，一次5mg（一片）。
- 【不良反應(yīng)】1、消化系統(tǒng)可引起上消化道紊亂，表現(xiàn)為吞咽困難、食道炎、食道或胃潰瘍，還可引起腹瀉、腹痛、惡心、便秘等；
2、其他如流感樣綜合癥、頭痛、頭暈、皮疹、關(guān)節(jié)痛等。 - 【禁忌】以下患者禁用。
1．已知對(duì)本品過敏者；
2．低鈣血癥患者；
3．30分鐘內(nèi)難以堅(jiān)持站立或端坐位者。 - 【注意事項(xiàng)】1．服藥后2小時(shí)內(nèi)，避免食用高鈣食品（例如牛奶或奶制品）以及服用補(bǔ)鈣劑或含鋁、鎂等的抗酸藥物。
2．不宜與阿司匹林或非甾體抗炎藥同服。
3．重度腎功能損害者慎用本品。
4．飲食中鈣、維生素D攝入不足者，應(yīng)加服這些藥品。
5．勿嚼碎或吸吮本品。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用藥的安全有效性尚未確立，除非疾病本身對(duì)母子的危害性更大并無其他更安全藥物替代時(shí)，才在妊娠期使用本品。本品對(duì)哺乳嬰兒有嚴(yán)重的不良反應(yīng)，哺乳期婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。
- 【兒童用藥】?jī)和盟幍陌踩行陨形创_立。
- 【老年用藥】臨床試驗(yàn)資料表明，老年人和年輕人在服用本品時(shí)無安全性和有效性上的差異，但不排除老年人個(gè)體對(duì)本品具有高敏性。
- 【藥物相互作用】沒有有關(guān)本品特殊的藥物間相互作用的報(bào)道。本品不被代謝，也不誘導(dǎo)或抑制肝細(xì)胞色素酶P450 。
鈣劑/抗酸劑：本品與鈣劑、抗酸劑以及含二價(jià)陽(yáng)離子的口服制劑同服，會(huì)影響本品的吸收。激素替代治療：如運(yùn)用得當(dāng)，本品可與激素聯(lián)合使用。
阿司匹林/非甾體抗炎藥：在5700名病人參加的本品Ⅲ期臨床試驗(yàn)中，31%病人服用阿司匹林，其中24%為規(guī)律服用，48%的病人服用了非甾體類抗炎藥，其中21%為規(guī)律服用，結(jié)果顯示服用阿司匹林/非甾體抗炎藥的病人中，上消化道不良反應(yīng)的發(fā)生率，本品組(24.5%)與安慰劑組(24.8%)相似。
H2 -受體阻滯劑和質(zhì)子泵抑制劑：在上述同一試驗(yàn)中，21%病人服用H2 -受體阻滯劑和質(zhì)子泵抑制劑，這些病人中，上消化道副反應(yīng)的發(fā)生率，本品組與安慰劑組相似。 - 【藥物過量】過量使用可能會(huì)引起血鈣、磷下降，還會(huì)出現(xiàn)保血鈣癥狀。牛奶和含鈣的抗酸劑可以減少本品的吸收，洗胃可以清除未吸收的藥物，靜脈注射鈣制劑，可減輕低血鈣癥狀。
- 【藥理毒理】利塞膦酸鈉能夠與骨中羥磷灰石結(jié)合，具有抑制骨吸收的作用。在細(xì)胞水平，本品抑制破骨細(xì)胞。破骨細(xì)胞通常存在于骨表面上，但不具有明顯的吸收活性。對(duì)大鼠、狗、小豬進(jìn)行組織形態(tài)測(cè)定，發(fā)現(xiàn)本品可減少骨轉(zhuǎn)換（活化頻率．即骨組織重構(gòu)部位被活化的速率）和骨再塑部位的吸收。動(dòng)物試驗(yàn)提示，本品可抑制骨質(zhì)疏松模型大鼠和小型豬的破骨細(xì)胞，抑制骨吸收。大鼠和小豬分別經(jīng)口給予本品（按體表面積折算，劑量分別為人用劑量5mg/m2的4和25倍，計(jì)算方法下同），骨量和骨生物力學(xué)強(qiáng)度呈劑量依賴性增加，骨密度的增加與骨生物力學(xué)強(qiáng)度呈現(xiàn)正相關(guān)，對(duì)骨結(jié)構(gòu)和骨礦化無明顯影響。狗經(jīng)口給予本品（劑量分別為人用劑量的0.35-1.4倍），可促進(jìn)骨更新單元水平上的骨平衡。狗經(jīng)口給予本品1mg/kg/天（約為人用劑量的5倍），可延遲骨折愈合。這種作用與其他二膦酸鹽化合物相似，但在0.1mg/kg/天的劑量下不發(fā)生。大鼠本品治療后對(duì)骨骼進(jìn)行組織檢查，結(jié)果在高劑量（5mg/kg/天，皮下注射）下也沒有影響骨礦化，也未出現(xiàn)骨軟化。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，本品的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)如下：吸收：本品口服后由上消化道迅速吸收，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(Tmax)約為服藥后1小時(shí)，在一定劑量范圍內(nèi)（單劑量給藥：2.5-30mg．多劑量給藥：2.5-5mg），吸收呈劑量依賴性。連續(xù)用藥57天內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。利塞膦酸鈉片的平均絕對(duì)口服生物利用度為0.63%(90%置信限：0.54%~0.75%)，與食物同服時(shí)生物利用度降低。與空腹給藥相比，早餐前半小時(shí)或晚餐后2小時(shí)給藥，吸收減少55%；早餐前1小時(shí)給藥，吸收減少30%。本品在早餐前至少30分鐘給藥是有效的。分布：人體平均穩(wěn)態(tài)分布容積為6.3L/kg。人血漿蛋白結(jié)合率約為24%。給大鼠和狗靜脈注射單劑量14C標(biāo)記的本品，吸收量的大約60%分布到骨組織，其余隨尿液排出，軟組織分布極少，大鼠經(jīng)多次灌胃后，大約有0.001%~0.01%的本品分布到軟組織。代謝：本品在體內(nèi)無明顯代謝。消除口服給藥后，吸收量的約一半在24小時(shí)內(nèi)隨尿排出，未吸收的藥物以原形隨糞便排出。其平均腎清除率為105ml/分，與肌酐清除率之間呈線性關(guān)系，而無劑量依賴性。終末半衰期（t1/2)達(dá)480h，代表本品從骨組織的解離速率。特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)兒童：本品尚未在18歲以下患者中進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究。性別：本品的口服生物利用度和藥代動(dòng)力學(xué)基本上沒有性別差異。老年人：老年患者（＞60歲）和年輕患者具有相似的生物利用度，因此老年患者不需調(diào)整劑量。腎功能不全：本品主要以原形經(jīng)腎排泄。與腎功能正常的人相比，肌酐清除率約為30ml/分的患者，本品的腎清除率約減少70%。嚴(yán)重腎功能損害（肌酐清除率＜30ml/分）的患者慎用本品。肌酐清除率≥30ml/分的患者不需要調(diào)整劑量。肝功能不全：尚未在肝功能損害的患者中評(píng)價(jià)過本品的安全性和有效性。
- 【貯藏】密封，置陰涼（不超過20℃）干燥處保存。
- 【包裝】聚氯乙烯固體藥用硬片、藥品包裝用鋁箔裝，每板裝7片，每盒1板，每盒2板。
- 【有效期】暫定24個(gè)月
- 【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH13112005
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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