- 【藥品名稱】
通用名稱：甲鈷胺注射液
漢語(yǔ)拼音：Jiagu'an Zhusheye - 【成份】甲鈷胺?；瘜W(xué)名稱：Coα-[α-（5，6-二甲基苯并咪唑基）]- Coβ-甲鈷酰胺。
- 【性狀】本品為紅色澄明液體。
- 【適應(yīng)癥】
用于周圍神經(jīng)病因缺乏維生素B12引起的巨紅細(xì)胞性貧血的治療。 - 【用法用量】1.周圍神經(jīng)?。和ǔ?，成人一次1安瓿(含甲鈷胺500ug)，一日1次，一周3次，肌內(nèi)注射或靜脈注射，可按年齡、癥狀酌情增減。2.巨紅細(xì)胞性貧血：通常，成人一次1安瓿(含甲鈷胺500ug)，一日1次，一周3次，肌內(nèi)注射或靜脈注射。給藥約兩個(gè)月后，作為維持治療每隔1～3個(gè)月可給與一次1安瓿。
- 【不良反應(yīng)】注射用藥時(shí)偶見(jiàn)皮疹、頭痛、出汗、發(fā)熱等。
- 【禁忌】對(duì)本品成份過(guò)敏者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】1.如果使用一個(gè)月后仍不見(jiàn)效，則不必繼續(xù)無(wú)目的地使用。2.使用時(shí)的注意事項(xiàng)：(1)給藥時(shí)見(jiàn)光易分解，開(kāi)封后立即使用的同時(shí)，應(yīng)注意避光。(2)肌內(nèi)注射時(shí)肌內(nèi)注射時(shí)為避免對(duì)組織、神經(jīng)的影響，應(yīng)注意如下幾點(diǎn)：①避免同一部位反復(fù)注射，且對(duì)新生兒、早產(chǎn)兒、嬰兒、幼兒要特別小心。②注意避開(kāi)神經(jīng)分布密集的部位。③注意針扎入時(shí)，如有劇痛、血液逆流的情況，應(yīng)立即拔出針頭，換部位注射。(3)安瓿打開(kāi)時(shí)本品為一點(diǎn)折割安瓿，將安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭后，再切割。(4)為了確保儲(chǔ)存質(zhì)量穩(wěn)定，采用避光材料包裝。從遮光材料中取出后應(yīng)立即使用。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】用于孕婦及哺乳期婦女的安全性尚不明確。
- 【兒童用藥】尚不明確。
- 【老年用藥】尚不明確。
- 【藥物相互作用】合用其他藥物時(shí)，不影響本藥的吸收。
- 【藥物過(guò)量】尚不明確，如發(fā)生過(guò)量請(qǐng)予以對(duì)癥支持處理。
- 【藥理毒理】(1)甲鈷胺是一種內(nèi)源性的輔酶B12。在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉(zhuǎn)甲基反應(yīng)過(guò)程中，作為蛋氨酸合成酶的輔酶，起重要作用。(2)甲鈷胺易轉(zhuǎn)移至神經(jīng)細(xì)胞的細(xì)胞器，從而促進(jìn)核酸和蛋白質(zhì)的合成。甲鈷胺較氰鈷胺更易轉(zhuǎn)移入大白鼠的神經(jīng)細(xì)胞的細(xì)胞器。在小鼠的腦細(xì)胞和脊髓神經(jīng)細(xì)胞的實(shí)驗(yàn)中，參與由脫氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷的過(guò)程，促進(jìn)葉酸的利用和核酸的代謝。而且，甲鈷胺比鈷酰胺更能促進(jìn)大鼠的核酸和蛋白質(zhì)的合成。(3)促進(jìn)軸索內(nèi)輸送和軸索的再生：在由給與鏈腺菌素引起糖尿病大白鼠模型的坐骨神經(jīng)細(xì)胞，可使軸索結(jié)構(gòu)蛋白質(zhì)的輸送正?；?duì)由阿霉素、丙烯酰胺、長(zhǎng)春新堿引起的藥物性神經(jīng)障礙(大白鼠、兔)以及軸索變性小白鼠模型，自然發(fā)病糖尿病大白鼠的神經(jīng)障礙在神經(jīng)病理學(xué)、電生理學(xué)上可抑制變性神經(jīng)的出現(xiàn)。(4)促進(jìn)髓鞘的形成(磷脂合成)：較腺苷鈷胺更能促進(jìn)髓鞘的主要結(jié)構(gòu)磷脂酰膽堿合成從而提高髓鞘的形成(大白鼠)。(5)恢復(fù)神經(jīng)鍵的傳達(dá)延遲和神經(jīng)傳達(dá)物質(zhì)的減少：在挫刮的坐骨神經(jīng)實(shí)驗(yàn)中由于提高神經(jīng)纖維的興奮，從而恢復(fù)終端電位的誘發(fā)(大白鼠)。另外可使喂養(yǎng)缺膽堿餌大白鼠低下的腦內(nèi)乙酰膽堿量正?；?6)促進(jìn)正紅血母細(xì)胞的成熟、分裂，改善貧血血像：缺乏維生素B12可能導(dǎo)致巨紅細(xì)胞性貧血，本藥促進(jìn)在骨髓中核酸的合成及正紅血母細(xì)胞的成熟、分裂，增加紅細(xì)胞的產(chǎn)生。本藥可迅速恢復(fù)因B12缺乏而降低的大白鼠紅細(xì)胞數(shù)、血紅蛋白、血細(xì)胞比容值。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】1.一次性給藥：給12位健康成年男子一次肌內(nèi)注射以及靜脈注射CH3-B12500ug，達(dá)到最高血清中總維生素B12(簡(jiǎn)稱B12)濃度的時(shí)間(tmax)是，肌內(nèi)注射為0.9±0.1小時(shí)，靜脈注射為給藥后立刻～3分鐘，最高血清中總B12濃度增加部分(除去內(nèi)源性血清總B12)(△Cmax)各自為22.4ng/ml，85.0ng/ml。另外，給藥后截止144小時(shí)，從實(shí)測(cè)值的增加部分計(jì)算的血清中總B12濃度時(shí)間曲線下面積(△AUC)，肌內(nèi)注射、靜脈注射給藥各自為204.lhr·ng/ml，358.6hr·ng/ml，另一方面，在結(jié)合飽和率上兩個(gè)給藥組在給藥后截止144小時(shí)中顯示了大體相等的增加。單劑量注射甲鈷胺注射液500ug的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)tmax(hr)△Cmax(ng/mL)△AUC1440(ng．hr／mL)t1/2(hr)靜脈注射0-3min85.08.9358.634.427.1肌內(nèi)注射0.9±0.122.4±1.1204.1±12.929.0MeanS.E.，n=12。2.連續(xù)給藥：給6位健康成年男子靜脈注射每天一次CH3-B12500ug連用10天，每次給藥前，血清中總B12濃度(△Cmin)隨著給藥天數(shù)的增加而不斷上升，給藥兩天后與初次給藥后24小時(shí)值(3.9±1.2ng/ml)相比約達(dá)1.4倍(5.3±1.8ng/ml)，給藥三天后則達(dá)約1.7倍(6.8±1.5ng/ml)，該濃度一直持續(xù)到最后給藥。
- 【貯藏】室溫，并維持避光材料包裝的狀態(tài)下保存。（若安瓿外露，會(huì)見(jiàn)光分解、含量降低）
- 【有效期】暫定24個(gè)月
如有問(wèn)題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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