- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用頭孢硫脒
漢語拼音：Zhusheyong Toubaoliumi - 【成份】主要成份為： 頭孢硫脒，化學名為：(6R，7R)-3[(乙酰氧) 甲基]-7-[α-(N，N'-二異丙基脒硫基)-乙酰 氨基]8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4，2，0]辛 -2-烯-2-甲酸內(nèi)銨鹽。
- 【性狀】本品為白色或類白色結晶性粉末；幾乎無臭，有引濕性。
- 【適應癥】
用于敏感菌所引起呼吸系統(tǒng)、肝膽系統(tǒng)、五官、尿路感染及心內(nèi)膜炎、敗血癥。 - 【用法用量】肌內(nèi)注射： 一次0.5g~1.0g,一日4次；小兒按體重一日50~100mg/kg，分3~4次給藥。
靜脈注射：一次2g，一日2~4次；小兒按體重一日50~100mg/kg，分2~4次給藥。
臨用前加滅菌注射用水或氯化鈉注射液適量溶解。 - 【不良反應】偶有蕁麻疹、哮喘、皮膚瘙癢，寒戰(zhàn)高熱、血管神經(jīng)性水腫等，偶見治療后
非蛋白氮和谷丙轉氨酶升高。 - 【禁忌】對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
- 【注意事項】1． 交叉過敏反應：應用本品前須詳細詢問頭孢菌素類及青霉素類的藥物過敏史，對一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應用頭孢菌素時發(fā)生過敏反應者達5%~7%；如做免疫反應測定時，則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。
2． 對青霉素過敏病人應用本品時應根據(jù)病人情況充分權衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。
3． 有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎（頭孢菌素類很少產(chǎn)生偽膜性結腸炎）者應慎用。
4． 腎功能減退病人應用本品須適當減量。
5． 對診斷的干擾：應用本品的病人抗球蛋白（Coombs）試驗可出現(xiàn)陽性：孕婦產(chǎn)前應用本品，此陽性反應也可出現(xiàn)于新生兒。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕早期應慎用。哺乳期婦女應用頭孢菌素類雖尚未見發(fā)生問題的報道，其應用仍須權衡利弊。
- 【老年用藥】老年患者腎功能減退，應用時須適當減量。
- 【藥物相互作用】本品肌內(nèi)注射合用丙磺舒1g后，12小時尿排泄量降為給藥量的65.7%。
- 【藥理毒理】1．藥理
本品對革蘭陽性菌及部分陰性菌有抗菌活性，對革蘭陽性球菌的作用尤強。本品體
外抗菌活性試驗表明：對肺炎球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株)和卡他布蘭漢菌有較強的抗菌活性，對肺炎鏈球菌MIC90為0.25μg/
ml，對化膿性鏈球菌MIC90為0.5μg/ml，對其他3種細菌的MIC90均小于8.0μg/ml，對流感嗜血桿菌亦有較強的抗菌活性，MIC90為2.0μg/ml。對腸球菌亦顯示有很強的體外抗菌活性，MIC90為2.0μg/ml。對草綠色鏈球菌、溶血性鏈球菌、非溶血性鏈球菌、白喉桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、破傷風桿菌和炭疽桿菌均有良好抗菌作用。對金黃色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的體外抗菌活性不如萬古霉素。本品作用機制為抑制敏感菌的細胞壁合成，而產(chǎn)生殺菌作用。
2．毒理
本品小鼠靜脈注射的LD50為(1.02±0.04）g/kg，腹腔注射的LD50為(1.26±0.23)g/kg。生殖毒性試驗中，試驗組小鼠的胎仔死亡率明顯高于對照組（p<0.01）。 - 【藥代動力學】本品口服不吸收，靜脈滴注1.0g后，血藥峰濃度(Cmax)為(68.93±6.86)mg/L，血消除半衰期(t1/2β)為(1.19±0.12)h，血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)為(94.7±9.8)mg/(L.h)，12小時尿藥累計排泄率為93.1±3.2%。肌內(nèi)注射1.0g后，血藥峰濃度(Cmax)為(35.12±4.34)mg/L，達峰時間(tmax)為(0.78±0.08)h，半衰期為(1.38±0.21)h，血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)為(85.3±8.0)mg/(L.h)，12小時尿中藥累計排泄率為84.2±5.9%。與靜脈滴注相比，其絕對生物利用度為90.3±6.4%。本品注射后在體內(nèi)組織分布廣泛，以膽汁、肝、肺等處含量為高，不透過血-腦脊液屏障。在機體內(nèi)幾乎不代謝，主要從尿中排出，12小時尿中排出給藥量的90%以上。腎功能減退患者，肌內(nèi)注射后血清半衰期延長至13.2小時，約為正常半衰期的10倍，24小時尿中僅排出給藥量的3.2%，血液透析可排出給藥量的20%~30%。
- 【貯藏】密封，在冷暗干燥處保存。
- 【有效期】暫定24個月
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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