- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用磺胺嘧啶鈉
英文名稱：Sulfadiazine Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Huang'an Midingna - 【成份】本品主要成分是磺胺嘧啶
- 【性狀】本品為白色結(jié)晶性粉末。
- 【適應(yīng)癥】
本品主要用于敏感腦膜炎球菌所致的腦膜炎患者的治療。也可用于治療：1.對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的急性支氣管炎、肺部感染。2.星形奴卡菌病。3.對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。4.與乙胺嘧啶聯(lián)合用藥治療鼠弓形蟲引起的弓形蟲病。 - 【規(guī)格】(1)0.4g(2)1g
- 【用法用量】緩慢靜脈注射或靜脈滴注，用于治療嚴重感染，如流行性腦脊髓膜炎，成人靜脈注射劑量為，首劑50mg/kg，繼以每日100mg/kg，分3～4次靜脈滴注或緩慢靜脈注射。2個月以上小兒一般感染，本品劑量為每日50～75mg/kg，分2次應(yīng)用，流行性腦脊髓膜炎者劑量為每日100～150mg/kg，分3～4次靜脈滴注或緩慢靜脈注射。本品需用無菌注射用水或氯化鈉注射液稀釋成5%的溶液，緩慢靜脈注射，靜脈滴注濃度約為1%。
- 【不良反應(yīng)】1.過敏反應(yīng)較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見。4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位。可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。5.肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。6.腎臟損害?？砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應(yīng)。7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。本品所致的嚴重不良反應(yīng)雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。治療時應(yīng)嚴密觀察，當皮疹或其他反應(yīng)早期征兆出現(xiàn)時即應(yīng)立即停藥。
- 【禁忌】1.對磺胺類藥物過敏者禁用。2.孕婦、哺乳期婦女禁用。3.小于2個月以下嬰兒禁用。4.肝、腎功能不良者禁用。
- 【注意事項】1.下列情況應(yīng)慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、失水、休克和老年患者。2.交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥可能過敏。3.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。4.應(yīng)用本品時應(yīng)飲用足量水分，使成人每日尿量至少維持在1200ml以上。如應(yīng)用本品療程長，劑量大時除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。5.治療中須注意檢查：(1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。(2)治療中定期尿液檢查（每2～3日查尿常規(guī)一次）以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。(3)肝、腎功能檢查。6.嚴重感染者應(yīng)測定血藥濃度,對大多數(shù)感染性疾患游離磺胺濃度達50～150μg/ml（嚴重感染120～150μg/ml）可有效?？偦前费獫舛炔粦?yīng)超過200μg/ml，如超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高。7.由于本品在尿中溶解度低，出現(xiàn)結(jié)晶尿機會增多。故一般不推薦用于尿路感染的治療。8.不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以防蓄積中毒。9.由于本品能抑制大腸埃希菌的生長，妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成，故使用本品超過一周以上者，應(yīng)同時給予維生素B以預(yù)防其缺乏。10.本品僅供重病人應(yīng)用，病情改善后應(yīng)盡早改為口服給藥，不宜做皮下與鞘內(nèi)注射。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應(yīng)用。2.本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導致溶血性貧血的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。
- 【兒童用藥】由于本品可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位，而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此本品在新生兒及2個月以下嬰兒屬禁忌。
- 【老年用藥】老年患者應(yīng)用本品發(fā)生嚴重不良反應(yīng)的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應(yīng)中常見者。因此老年患者宜避免應(yīng)用，確有指征時需權(quán)衡利弊后決定。
- 【藥物相互作用】1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。2.不能與對氨基苯甲酸同用，對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲?；木致樗幦缙蒸斂ㄒ?、苯佐卡因、丁卡因等合用。3.與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉合用時，上述藥物需調(diào)整劑量，因本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發(fā)生。4.與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物潛在的毒副作用。如有指征需兩類藥物同用時，應(yīng)嚴密觀察可能發(fā)生的不良反應(yīng)。5.與避孕藥（含雌激素）長時間合用可導致避孕的可靠性減小，并增加經(jīng)期外出血的機會。6.與溶栓藥合用時可能增大其潛在的毒性作用。7.與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應(yīng)進行嚴密的監(jiān)測。8.與光敏藥物合用時可能發(fā)生光敏作用的相加。9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。10.不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物，使發(fā)生結(jié)晶尿的危險性增加。11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，兩者合用時可增加保泰松的作用。12.因本品有可能干擾青霉素類藥物的殺菌作用，最好避免與此類藥物同時應(yīng)用。13.磺吡酮與本品合用時可減少本品自腎小管的分泌，導致血藥濃度升高而持久或產(chǎn)生毒性，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。
- 【藥物過量】磺胺血濃度不應(yīng)超過200μg/ml，如超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高，毒性增強。
- 【藥理毒理】本品屬中效磺胺,對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用，此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲和弓形蟲也有抗微生物活性。本品的抗菌活性同磺胺甲唑。但近年來細菌對本品的耐藥性增高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。磺胺類為廣譜抑菌劑。本品在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸(PABA)，可與PABA競爭性作用于細菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而后者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì)，因此抑制了細菌的生長繁殖。
- 【藥代動力學】本品吸收后廣泛分布于全身組織和體液，后者包括胸膜液、腹膜液、滑膜液和房水等，易透過血-腦脊液屏障，腦膜無炎癥時，腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%，腦膜有炎癥時，腦脊液中藥物濃度約可達血藥濃度的50%～80%，也易進胎兒血循環(huán)。本品的消除半衰期(t1/2β)在正常腎功能者約為10小時，腎功能衰竭者可達34小時。給藥后48～72小時內(nèi)以原形自尿中排出給藥量的60%～85%。藥物在尿中溶解度低，易發(fā)生結(jié)晶尿。腹膜透析不能排出本品．血液透析僅中等度清除本品。本品的蛋白結(jié)合率為38％～48％。
- 【貯藏】遮光，密閉保存。
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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