- 【藥品名稱】
通用名稱：依托度酸片
英文名稱：Etodolac Tablets - 【成份】本品的主要成分為依托度酸
- 【性狀】本品為橙色橢圓形薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
- 【適應(yīng)癥】
用以緩解下列疾病的癥狀和體征。（1）骨關(guān)節(jié)炎（退行性關(guān)節(jié)病變）（2）類風濕關(guān)節(jié)炎（3）疼痛癥狀本品可用于以上疾病急性發(fā)作的治療，也可用于以上疾病的長期治療。 - 【規(guī)格】0.2g。
- 【用法用量】遵醫(yī)囑，服用依托度酸的劑量應(yīng)個體化，以保證最佳的療效和耐受性。（1）止痛：急性疼痛的推薦劑量為200～400mg，每8小時一次，每日最大劑量不超過1.2g。體重在60公斤以下者，每日最大劑量不應(yīng)超過20mg/公斤體重。臨床觀察發(fā)現(xiàn)，每間隔12小時給藥一次，在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。（2）慢性疾?。阂劳卸人嶂委熉约膊。ㄈ绻顷P(guān)節(jié)炎、類風濕關(guān)節(jié)炎）的推薦劑量為每日0.4～1.2g，分次口服，每日最大劑量不應(yīng)超過1.2g，體重在60公斤以下者，每日最大劑量不應(yīng)超過20mg/公斤體重。依托度酸劑量每日0.
- 【不良反應(yīng)】據(jù)國外資料報導(dǎo)，2629例關(guān)節(jié)炎病人在開放、雙盲的臨床驗證中觀察4～320周的結(jié)果以及世界范圍內(nèi)的大約6萬病人在依托度酸上市后的監(jiān)測結(jié)果，上市后的自發(fā)性報道也包含在其中。臨床研究顯示，依托度酸總的耐受性較好，大多數(shù)不良反應(yīng)輕微而且短暫，以下所列的發(fā)生率³1％的，可能與藥物相關(guān)。發(fā)生率>1％：全身癥狀：腹痛、乏力、不適、寒戰(zhàn)、發(fā)熱。消化系統(tǒng)：便秘、腹瀉、消化不良、腹脹、胃炎、黑便、惡心、嘔吐。神經(jīng)系統(tǒng)：焦慮、抑郁、頭暈皮膚及附屬器：搔癢、皮疹。特殊感覺：視物模糊，耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng)：排泄困難、尿頻。發(fā)生率<1％全身癥狀：過敏反應(yīng)、類過敏反應(yīng)、胸痛、胸悶。心血管系統(tǒng)：充血性心力衰竭、面色潮紅、高血壓、心悸、暈厥、血管炎（包括壞死性和過敏性）。消化系統(tǒng)：厭食、口干、十二指腸炎、肝酶升高、結(jié)腸炎、噯氣、肝功能衰竭、肝炎（包括瘀膽性肝炎）、腸潰瘍、黃疸（包括瘀膽）、胰腺炎、伴或不伴出血穿孔的消化性潰瘍、口炎（包括潰瘍性口炎）、口渴。血液及淋巴系統(tǒng)：粒細胞缺乏、貧血、出血時間延長、瘀斑、溶血性貧血、中性粒細胞缺乏、全血細胞減少、血小板減少。代謝和營養(yǎng)：浮腫、尿素氮增高、既往已控制很好的糖尿病病人中血糖升高、血肌酐增高。神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、嗜睡。呼吸系統(tǒng)：哮喘。皮膚及附屬器：血管性水腫、皮膚血管炎所致紫癜、多形紅斑、Steven-Johnson綜合征、多汗、蕁麻疹、水皰樣皮疹。特殊感覺：畏光、短暫性視覺障礙。泌尿生殖系統(tǒng)：腎小球腎炎、腎盂腎炎、腎功能衰竭、腎乳頭狀壞死。據(jù)報道以下癥狀與服用依托度酸同時出現(xiàn)，其發(fā)生率小于1％，但兩者是否存在必然的聯(lián)系尚不清楚，僅用于提醒醫(yī)生注意。其中包括兩者之間因果關(guān)系不明確者以及經(jīng)因果關(guān)系分析后確定其與依托度酸無關(guān)，但由于情況嚴重，且發(fā)生率較偶然事件發(fā)生率為高者。全身性表現(xiàn)：感染、非自主性肌肉運動、肌肉痙攣、肌無力、肌肉疼痛、直腸－恥骨疼痛、皮下結(jié)節(jié)，第一掌指關(guān)節(jié)壓痛。心血管系統(tǒng)：心律失常（包括心動過速）、心血管意外、心肌梗死。消化系統(tǒng)：食欲改變、結(jié)腸炎（包括缺血性結(jié)腸炎）、伴或不伴賁門痙攣或狹窄的食管炎、嘔血、便血。血液及淋巴系統(tǒng)：不典型淋巴細胞、紅細胞壓積下降、血色素下降、嗜酸細胞增多、白細胞減少。代謝與營養(yǎng)：體重改變。神經(jīng)系統(tǒng)：意識混亂、手抖、頭疼、注意力不能集中、多夢、感覺異常、煩燥。呼吸系統(tǒng)：支氣管炎、支氣管痙攣、氣短、過度通氣、咽炎、鼻炎、鼻竇炎、打噴嚏。皮膚及附屬器：脫發(fā)、脆甲、毛細血管脆性增加、斑丘疹、過敏、皮膚脫屑。特殊感覺：眼/鼻燒灼感、結(jié)膜炎、耳聾、耳痛、鼻衄、異食癖、眼后刺痛。泌尿生殖系統(tǒng)：乳房壓痛、膀胱炎、陽痿、血尿、間質(zhì)性腎炎、白帶增多、夜尿多、腎結(jié)石、子宮不規(guī)則出血、陰道出血。
- 【禁忌】有下列情況的病人應(yīng)禁用（1）活動期消化性潰瘍或與應(yīng)用另一種NSAIDs有關(guān)的胃腸道潰瘍或出血史。（2）不同NSAIDs之間可能存在交叉反應(yīng)，因此在阿司匹林或其他NSAIDs治療期間出現(xiàn)哮喘、鼻炎、蕁麻疹或其他過敏反應(yīng)者。（3）對本品過敏者。
- 【注意事項】長期服用NSAIDs的患者隨時都可能發(fā)生潰瘍、出血、穿孔等嚴重的胃腸道副作用。雖然在治療初期輕微的胃腸道不適如消化不良等很常見，但對于長期服用NSAIDs者，即使沒有任何胃腸道不適癥狀，醫(yī)生仍然應(yīng)時刻警惕胃腸道潰瘍和出血的危險。臨床觀察發(fā)現(xiàn)NSAIDs治療3～6個月，上消化道癥狀性潰瘍、大出血及穿孔的發(fā)生率約為1％，治療一年其發(fā)生率升至2％～4％。醫(yī)生也應(yīng)告知病人一旦發(fā)生嚴重胃腸道損害時應(yīng)當采取的措施?，F(xiàn)有的研究均證實所有服用NSAIDs的病人無一例外地面臨著消化道潰瘍和出血的危險，而嚴重的消化道潰瘍病史以及吸煙、飲酒等因素可以增加其危險性。年老體弱者的耐受性較差，大多數(shù)致命性消化道并發(fā)癥發(fā)生于此人群中。在健康志愿者中的觀察提示，依托度酸引起消化道微量出血的潛在危險性較其他常用的NSAIDs為小。然而在既往有上消化道疾病病史的患者中，應(yīng)當謹慎用藥，權(quán)衡風險與利益進行選擇，并嚴密監(jiān)測其不良反應(yīng)。腎臟作用：象其他NSAIDs一樣，給小鼠長期喂食依托度酸可導(dǎo)致其腎髓質(zhì)變性和腎乳頭壞死。雄鼠服用依托度酸兩年，其腎盂移行上皮細胞增生的發(fā)生率增加?，F(xiàn)已收到一些報告，依托度酸可以導(dǎo)致人腎臟發(fā)生不良反應(yīng)：如血尿、急性間質(zhì)性腎炎、腎功能不全等等。因此有腎功能損害的病人服用依托度酸時應(yīng)小心。前列腺素對于維持正常腎血流灌注起作用，因此任何NSAIDs均可以劑量相關(guān)地抑制前列腺素的合成，減少腎血流，加速腎功能的損害。尤其腎功能不全、心衰、肝功能異常、服用利尿劑和老年病人的相對危險性更大。通常需停用NSAIDs以使其腎功能恢復(fù)到治療前狀態(tài)。依托度酸代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟排泄，腎衰病人中葡萄糖醛酸酯代謝產(chǎn)物累積的程度尚不清楚，但其腎臟不良反應(yīng)很可能與這些代謝產(chǎn)物有關(guān)。肝臟作用：一項或多項肝功能異常見于15％的病人，若繼續(xù)用藥，這些異?？梢韵?、維持不變，也可能繼續(xù)進展。據(jù)報道在依托度酸治療的病人中約1％出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶（ALT）或谷草轉(zhuǎn)氨酶（AST）的明顯升高（正常上限3倍或以上）。當病人出現(xiàn)肝功能異常的癥狀和/或體征或出現(xiàn)肝功能檢查異常時，應(yīng)仔細評估，以期發(fā)現(xiàn)肝功能嚴重損害的早期征象。盡管嚴重的肝損害少見，當肝功持續(xù)異?；驉夯R床癥狀或體征提示肝病進展或出現(xiàn)全身性癥狀時（如嗜酸細胞增多、皮疹等），應(yīng)當停用依托度酸。由于其他原因引起的肝腎功能損害可以改善依托度酸的代謝。此類病人以及需長期治療的病人，尤其是老年人應(yīng)當嚴密監(jiān)測其潛在的不良反應(yīng)，并根據(jù)需要調(diào)整藥物劑量。血液系統(tǒng)作用：服用依托度酸或其他NSAIDs的病人有時可出現(xiàn)貧血，其原因可能由于液體潴溜、胃腸道失血或?qū)Υ偌t細胞生成素的作用不完全所致。長期服用NSAIDs（包括依托度酸）者若出現(xiàn)貧血的癥狀或體征應(yīng)查血色素和紅細胞壓積。任何抑制前列腺素合成的藥物都可能在某種程度上影響血小板的功能。服用依托度酸的病人也應(yīng)密切監(jiān)測此方面的不良反應(yīng)。水鈉潴留和浮腫：一部分服用依托度酸的病人會出現(xiàn)液體潴留和浮腫。因此象其他NSAIDs一樣，已有液體潴留、高血壓和心衰者應(yīng)小心應(yīng)用。實驗室檢測：任何NSAIDs均可能隨時引發(fā)嚴重的胃腸道潰瘍和出血，因此長期用藥者更應(yīng)堅持隨訪，嚴密監(jiān)視其有無潰瘍或出血的癥狀和體征。依托度酸導(dǎo)致血尿酸水平輕度下降，臨床觀察發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)炎病人服用依托度酸（600mg/日～1000mg/日）四周后其血尿酸水平下降1mg％～2mg％，但在隨后治療的一年中則保持穩(wěn)定。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】【妊娠及哺乳期婦女用藥】妊娠期婦女：依托度酸對孕婦的作用情況由于缺乏恰當?shù)膶φ战M，因此沒有肯定的結(jié)論，但應(yīng)當慎用，必須權(quán)衡藥物對病人的益處和對胎兒的潛在危險。NSAIDs對人類分娩、動脈導(dǎo)管閉合等心血管系統(tǒng)有影響，因此妊娠晚期應(yīng)避免使用。依托度酸對人類分娩的影響尚不清楚。哺乳期婦女：目前還未知依托度酸是否分泌到人乳中，由于很多藥物均可以分泌到乳汁中，故哺乳期婦女用依托度酸應(yīng)當謹慎。
- 【兒童用藥】依托度酸用于兒童的安全性和有效性均未被證實，因此不推薦使用。
- 【老年用藥】【老年用藥】
- 【藥理毒理】本品為非甾體抗炎藥。具有抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛作用。其作用機理可能是通過阻斷環(huán)氧合酶的活性，從而抑制了前列腺素（PG）的合成。
- 【藥代動力學(xué)】據(jù)國外文獻報導(dǎo)，口服給藥吸收良好，沒有明顯的首過效應(yīng)，全身生物利用度達80％或以上。每12小時給藥在600mg以內(nèi)時，血藥濃度-時間曲線下面積與給藥劑量成正比關(guān)系。99％以上的依托度酸與血漿蛋白結(jié)合，游離部分少于1％。單劑給藥200～600mg，在80±30分鐘內(nèi)其平均血漿峰值濃度（Cmax）介于14±4～37±9mg/ml范圍內(nèi)。其平均血漿清除率為47（±16）ml/h/kg，消除半衰期（t1/2）為7.3（±4.0）小時。依托度酸經(jīng)肝臟代謝，16%的給藥劑量經(jīng)糞便排泄。通常不根據(jù)體重決定給藥劑量，但在推薦劑量下個體間血藥濃度的差異顯著，尤其在有胃腸道病變或服用影響GI吸收、蛋白結(jié)合率、損害肝腎功能的藥物者。
- 【貯藏】避光，密閉保存。
如有問題可與生產(chǎn)企業(yè)聯(lián)系
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