- 【藥品名稱】
通用名稱:西洛他唑片
漢語(yǔ)拼音:Xiluotazuo Pian - 【成份】本品主要成份為:西洛他唑
- 【適應(yīng)癥】
1.本品具有血管擴(kuò)張作用及抗血小板功能作用,可用于治療由動(dòng)脈粥樣硬化、大動(dòng)脈炎、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病所致的慢性動(dòng)脈閉塞癥。2.本品能改善肢體缺血所引起的慢性潰瘍、疼痛、發(fā)冷及間歇跛行,并可用作上述疾病的外科治療(如血管成形術(shù)、血管移植術(shù)、交感神經(jīng)切除術(shù))后的補(bǔ)充治療以協(xié)助緩解癥狀、改善循環(huán)及抑制移植血管內(nèi)血栓形成。 - 【規(guī)格】(1)50mg(2)100mg
- 【用法用量】口服:成人,一次50~100mg,一日2次,年輕患者可根據(jù)癥狀必要時(shí)適當(dāng)增加劑量。
- 【不良反應(yīng)】1.主要的不良反應(yīng)為血管擴(kuò)張引起的頭痛、頭暈及心悸等,個(gè)別患者可出現(xiàn)血壓偏高。2.其次為腹脹、惡心、嘔吐、胃不適、腹痛等消化道癥狀。3.少數(shù)患者服藥后出現(xiàn)肝功能異常、尿頻,尿素氮、肌酐及尿酸值異常。4.過敏癥狀包括皮疹、瘙癢。5.其它偶有白細(xì)胞減少、皮下出血、消化道出血、鼻出血、血尿、眼底出血等報(bào)道。
- 【禁忌】出血性疾病患者(如血友病、毛細(xì)血管脆性增加性疾病、活動(dòng)性消化性潰瘍、血尿、咯血、子宮功能性出血等或有其它出血傾向者)。
- 【注意事項(xiàng)】1.慎用(1)口服抗凝藥或已服用抗血小板藥物(如阿司匹林、噻氯匹定)者。(2)嚴(yán)重肝腎功能不全者。(3)有嚴(yán)重合并癥,如惡性腫瘤患者。(4)白細(xì)胞減少者。(5)過敏體質(zhì),對(duì)多種藥物過敏或近期有過敏性疾病者。2.本品有升高血壓的副作用,服藥期間應(yīng)加強(qiáng)原有抗高血壓的治療。
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠及哺乳期婦女或計(jì)劃/可能妊娠的婦女禁用。
- 【兒童用藥】嬰幼兒服藥的安全性未確立。
- 【藥物相互作用】前列腺素E1能與本品起協(xié)同作用,增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)腺苷一磷酸及增強(qiáng)療效。
- 【藥理毒理】本品通過抑制血小板及血管平滑肌內(nèi)磷酸二酯酶活性,從而增加血小板及平滑肌內(nèi)cAMP濃度、發(fā)揮抗血小板作用及血管擴(kuò)張作用。本品抑制ADP、腎上腺素、膠原及花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板初期、二期聚集和釋放反應(yīng),且呈劑量相關(guān)性。西洛他唑口服100mg對(duì)血小板體外聚集的抑制較相應(yīng)量阿司匹林強(qiáng)7~78倍(阿司匹林對(duì)血小板初期聚集無(wú)效)。本品不干擾血管內(nèi)皮細(xì)胞合成血管保護(hù)性前列環(huán)素,對(duì)慢性動(dòng)脈閉塞患者,采用體積描記法顯示本品能增加足、腓腸肌部位的組織血流量,使下肢血壓指數(shù)上升、皮膚血流增加及四肢皮溫升高,并改善間歇跛行。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】口服西洛他唑在腸內(nèi)吸收,健康成年男子單次口服100mg,約3小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值(736.9μg/L),血清半衰期呈二相性,α相為2.2小時(shí),β相為18.0小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為95%,主要代謝產(chǎn)物為環(huán)氧化物和環(huán)羥化物,動(dòng)物試驗(yàn)本品體內(nèi)無(wú)蓄積性。主要分布于胃、肝臟、腎臟,而在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的分布比其它組織低。本品主要經(jīng)腎及糞便排出,部分自膽汁排泄。
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